Resumen Anestesicos locales


Introducción

El compromiso general de los pacientes en estado crítico, exige buscar técnicas de anestesia y analgesia seguras. En pacientes descompensados el empleo de anestésicos o analgésicos de acción sistémica puede comprometer el equilibrio hemodinámico, el intercambio de gases a nivel pulmonar e inclusive incrementar la morbilidad y mortalidad. La confiable eficacia para interrumpir laconducción nerviosa de los anestésicos locales ha sido explotada en todo tipo de tratamiento doloroso. El empleo de los anestésicos locales como parte del protocolo anestésico es una maniobra muy difundida en medicina veterinaria. El escaso impacto sobre el cuerpo que produce la utilización de éstos compuestos, sumado a la posibilidad de combinarlos con anestésicos generales a bajas dosis, hace deésta opción una alternativa a considerar en pacientes de trauma.
Conceptos Generales

Farmacodinamia y mecanismo de acción
Los anestésicos locales son sustancias que al aplicarse sobre el tejido nervioso en concentraciones adecuadas, alivian el dolor por bloqueo de la conducción de un impulso nervioso sensitivo desde el receptor hasta la corteza cerebral. Los anestésicos locales no influyen sobrela conciencia, contrariamente a lo que sucede con los anestésicos generales. La ventaja práctica de estos fármacos consiste en que su acción es reversible;su administración va seguida de recuperación completa de la función del nervio sin lesión de las células nerviosas.
Farmacocinética
Las moléculas de los anestésicos locales son químicamente simples. Constan de una parte aromática unida por unenlace éster o amida a una cadena lateral alcalina.
Tras la inyección de un anestésico local y la exposición de un nervio determinado a su efecto, el fármaco se diluye en el líquido extracelular y es captado por los capilares. Finalmente, todo el medicamento penetra en el torrente sanguíneo. El riego de un tejido es un factor crucial para determinar el índice de absorción.
La inyección intravenosadirecta proporciona la concentración más alta en plasma. La aplicación tópica en muchas mucosas origina también valores muy altos en plasma. De hecho, la aplicación en la faringe o el árbol traqueobronquial puede producir valores sanguíneos comparables a una inyección intravenosa lenta. Las inyecciones intramusculares de anestésicos locales proporcionan a continuación los valores más altos. Lasconcentraciones más bajas ocurren después de inyectarlos por vía subcutánea.
Los anestésicos locales no se destruyen en los sitios tisulares de inyección. El anestésico que se ha fijado a la membrana de las células nerviosas se libera cuando la concentración de anestésico local en el espacio extracelular es más baja que en el intracelular. El fármaco difunde a continuación hacia el líquidoextraneural e intersticial y es captado por el torrente sanguíneo. Tras su absorción al compartimento vascular ocurre una unión importante a las proteínas del plasma y los eritrocitos. Una gran capacidad de unión a las proteínas tiene dos implicaciones importantes: la primera, es que la unión a las proteínas permite cierta amortiguación contra concentraciones libres excesivas en plasma y la aparición detoxicidad y, la segunda, una capacidad de unión a las proteínas elevada con un grado alto de unión al compartimento proteico de la membrana neural se correlaciona con una mayor potencia y acción más prolongada.
Se considera que la unión a las proteínas del plasma refleja la unión a las proteínas de la membrana neural. Este hecho es razonable ya que casi el 10% de la membrana neural consiste enproteínas y el 90% del axolema son lípidos.
A medida que ocurre la absorción hacia el espacio vascular hay un aumento del valor en plasma de los anestésicos locales. Se presenta una redistribución a otros órganos y tejidos lejanos del sitio de inyección. La concentración en ellos depende del flujo sanguíneo regional. El mayor porcentaje suele redistribuirse al músculo por su gran masa.
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