Resumen de farmacia

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¿Como se obtienen los medicamentos?
1. Casualidad
2. Cernimiento biológico
3. Modificación molecular de compuestos bíoactivos
4. Síntesis orgánica
5. Biotecnología
6. Uso tradicional
FÁRMACO | USO O PROPÓSITO ORIGINAL | EFECTO DE MEJOR APLICACIÓN |
Cloridina | Descongestión nasal | Antihipertensivo |
Sulfonamidas | Antimicrobianos | Hipoglucemico |
Isoniazida |Antituberculos | Antidepresivo |
Piperazina | | Antihelmíntico |
Sulfasalazina | Artritis | Colitis vicerosa |

Probar sustancias hasta encontrar el efecto deseado
* Paul Elrlich -[1834-1915]
* Probó 900 sustancias tratando de encontrar la cura para la sífilis
Fuentes naturales
* Plantas: Azar, Ajenjo, epazote, sábila, Ajo, Nopal
* Animales: insulina, tiroxina, hormona decrecimiento, gonadotrofinas
* Minerales: Ca, Fe, Zn, I, Na, K, Li.
* Microorganismos: vacunas, insulina, penicilina, cefalosporinas.
* Productos marinos: aceites, concha nácar, algas, caracoles.
Modificación molecular de compuestos bioactivos pueden mejorar o disminuir su efecto.
Morfina heroína Analgésico potente (toxico)
Codeína Antitusivo
Se realizan modificaciones para:* Patentar fármacos nuevos
* Mejorar la acción farmacológica
* Modificar la farmacocinética
* Mejorar la selectividad (sitios de acción)
* Reducir costos en la producción
Síntesis orgánica
Síntesis orgánica planificada
Biotecnología
* Alimentos transgénicos
* Insulina
Uso tradicional
* Plantas
Fuentes
* Animales 5.7%
* Microorganismos 10.6%
*Mineral 11.6%
* Plantas 8.3%
* Síntesis orgánica 63.7%
Fases que se deben seguir para un fármaco nuevo:
Fase | | Sujeto | # | Objetivo |
Experimental | Pre clínica | Animales de laboratorio | V | Eficiencia y toxicidad |
Terapéutica exploratoria | Fase I | Voluntarios sanos | 20-100 | Seguridad farmacocinética |
| Fase II | Pacientes | 300-1000 | Eficiencia, dosis, farmacodinamia |Terapéutica confirmatoria | Fase III | Pacientes | 1000-3000 | Eficiencia comparativa seguridad |
| Fase IV | Paciente | Mas de 10,000 | Vigilancia farmacológica |

PRE FORMULACIÓN
Los estudios de pre formulación se describen como el proceso de una fase del proceso de investigación y desarrollo en lo que el científico responsable caracteriza las propiedades, físicas, Químicas,Fisicoquímicas y mecánicas de un nuevo fármaco con el fin de desarrollar formulaciones farmacéuticas estables seguras y eficaces
Determinación estructural de moléculas:
a) I.R Grupos funcionales
b) RMN 1H, 13C tipos de carbonos o hidrógenos
c) E.M peso molecular
d) UV (200-400 nm)
Humedad
* Lámpara IR
* Karl Fisher (di, tri, etc. hidratadas)
* Perdida por secado
* HPLC:concentraciones de compuestos, detectores de UV
Solubilidad:
* Método de farmacopea
Término descriptivo | Partes de solvente requerido por una parte de soluto |
Fácilmente soluble | Menos de 1 |
Soluble | 10 a 30 |
Poco soluble | 30 a 100 |
Ligeramente soluble | 100 a 1000 |
Muy ligeramente soluble | 1000 a 10,000 |
Prácticamente insoluble | 10,000 a más |

HigroscopicidadMuchos compuestos son sensibles a la presencia de Vapor de agua o humedad
Cuando estos compuestos interactúan con la humedad ellos retienen el agua por:
* Volumen
* Adsorción de la superficie
* Condensación capilar
* Reacción química
* En casos extremos solución (delicuescente)
Higroscopicidad
Según Callaghan (1982) se ha clasificado en cuatro clases:
* Clase 1 Nohigroscópico. Esencialmente no hay incremento del %HR por abajo del 90%.
* Clase 2 Ligeramente higroscópica, esencialmente no hay incremento de la humedad a %HR abajo del 80%.
* Clase 3 Moderadamente higroscópica. El contenido de humedad no se incrementa mas del 5% después de almacenarse por una semana a %HR por abajo del 60%.
* Clase 4 el contenido de la humedad puede incrementarse a %HR...
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