Rofecoxib

Rofecoxib
Es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) que fue retirado del mercado por razones de seguridad. Fue comercializado por Merck&Co para tratar osteoartritis, condiciones de dolor y dismenorrea. Fue aprobado por la Administración de Alimentos y Fármacos el 20 de mayo de 1999. Fue comercializado bajo los nombres Vioxx, Ceoxx y Cecoxx. Ganó una amplia aceptación entre losmédicos que trataban a pacientes con artritis y otras enfermedades crónicas o causantes de episodios de dolor agudo. Alrededor de 80 millones de personas fueron tratadas con Rofecoxib en algún momento.
El 30 de septiembre de 2004, Merck retiró voluntariamente el fármaco del mercado debido a un creciente riesgo de padecer ataques al corazón asociados a un consumo a largo plazo o de altas dosis deeste medicamento. Rofecoxib llegó a ser uno de los fármacos más usados para acabar siendo retirado del mercado. En el año anterior los ingresos de ventas de Merck fueron de 2500 millones de dólares en Vioxx.
Rofecoxib podía ser prescrito en pastillas o como suspensión oral y podía ser administrado por inyección intravenosa en el hospital.
Modo de acción
La ciclooxigenasa (COX) tiene dosisoformas, COX-1 y COX-2. La COX-1 interviene en la síntesis de prostaglandinas responsables de la protección del epitelio del estómago, mientras que la COX-2 interviene en la síntesis de las prostaglandinas responsables del dolor y de las inflamaciones. Rofecoxib es un inhibidor selectivo de COX-2, o “coxib”; es un AINE selectiva que inhiben la COX-2 pero no la isoforma COX-1, así se ofrece el mismoalivio del dolor que con el consumo de los AINEs tradicionales, pero a la vez se reduce el riesgo DE gastropatía y riesgo de sangrado gastrointestinal.
Se incluye también entre los “coxib”, etoricoxib (Acoraxia) de Merck, celecoxib (Celebrex) y valdecoxib (Bextra) de Pfizer. Se publicó un estudio llamado VIGOR (Vioxx GI Outcomes Research, en castellano: Investigación de los ResultadosGastrointestinales de VIOXX), que comparaba la eficacia y los efectos adversos de Rofecoxib y naxopreno (otro AINE); y puso en duda la seguridad del fármaco en cuestión Curiosamente, cuando se retiraba del mercado, Rofecoxib era el único coxib que tenía un efecto adverso gastrointestinal más grave que los AINEs convencionales.
Farmacocinética
Las dosis terapéuticas recomendadas eran de 12.5, 25 y 50mg conuna biodisponibilidad aproximada del 93%. Rofecoxib cruza la placenta y la barrera hematoencefálica. Tarda entre 1 y 3 horas en hacer máximo efecto y su media vida es de aproximadamente 17 horas. Rofecoxib es metabolizado en el hígado mediante la vía metabólica de la reducción hepática y se producen los productos metabólicos cis- y trans-dihidro Rofecoxib (como hidroxi ácidos). Éstos se eliminanprimariamente por vía renal.

ESTUDIOS DE EFICACIA MANIPULADOS
El 11 de marzo del 2009, Scott S. Reuben antiguo jefe de “dolor agudo” en el Baystate Medical Center, Springfiels, Mass., reveló que los datos de 21 estudios de los cuales había sido autor sobre la eficacia de fármacos (celecoxib, entre otros) habían sido orientados para aumentar los efectos analgésicos de dichos fármacos. No hayevidencias de que el Dr. Reuben pactara con Merck para falsificar estos datos. Dr. Reuben fue también un contratado por la compañía farmacéutica Pfizer (que tiene la propiedad de los derechos intelectuales para comercializar celecoxib en los Estados Unidos) como portavoz. Los estudios retractados no fueron sometidos ni a la FDA (Food and Drug Administration) ni a las agencias prioritariasencargadas de regular la aprobación de fármacos en la Unión Europea. La manufacturera del fármaco, Merck, no hizo ningún comentario al respecto sobre la revelación.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
Hipersensibilidad al fármaco, ulcera péptica activa o con hemorragia GI., insuficiencia hepática moderada o severa (puntuación 7 en la clasificación de Child-Pugh), insuficiencia renal con aclaramiento de...