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Vol 5 : 1  Otoño - Invierno 2012

Uso de antihistamínicos en pediatría
Autores:

Dres. Natalia Petriz y Claudio Parisi

Sección Alergia,
Servicio de Clínica Pediátrica,
Departamento
de
Pediatría.
Hospital Italiano de Buenos Aires

Correspondencia: Natalia Petriz  e-mail: natalia.petriz @hospitalitaliano.org.ar
Introducción
Los antihistamínicos son fármacos ampliamente indicadospara el tratamiento de trastornos alérgicos. Se asume
generalmente que todos los antihistamínicos aprobados han
demostrado ser medicamentos eficaces y seguros, pero
muchos de estos, especialmente los introducidos antes de
los últimos 20 años, no se han estudiado adecuadamente en
niños.
La descripción inicial de las funciones fisiológicas y
patológicas de la histamina se realizó en1910-1911, la
introducción de los antihistamínicos H1 para el uso clínico
fue en 1940 y de la difenhidramina en 1946. En 1980
aparecieron los antihistamínicos de segunda generación y se
descubre el contenido neuronal de histamina. En 1991 fue
clonado y caracterizado el receptor H2, en 1993 el receptor
H1, en 1999 el H3 y en el 2000 el H41.
Los antihistamínicos de segunda generación difieren de losde primera generación en su elevada especificidad y
afinidad por los receptores periféricos H1 y por su baja
penetración en el sistema nervioso central, lo que reduce
los efectos sedantes. En los últimos años se han sintetizado
nuevos
derivados
con
diferentes
propiedades
farmacocinéticas (absorción, distribución, metabolismo y
excreción), generalmente en forma de metabolitos activos,constituyendo los antihistamínicos de nueva generación.
La farmacología de los antihistamínicos H1 de segunda
generación ha sido investigada más profundamente que los
de primera generación en niños. No siendo así con los de
nueva generación, con los cuales los estudios clínicos son
todavía limitados en número y duración. Se carece también
de ensayos comparativos sobre la eficacia y seguridadentre
los diferentes compuestos.
El objetivo de esta revisión es describir las características
farmacológicas de los antihistamínicos con el tipo de
evidencia sobre su uso y seguridad en niños.
La histamina: sus receptores y su mecanismo de
acción
La histamina es un mensajero químico que se sintetiza a
partir del aminoácido histidina por la L-histidina
descarboxilasa, una enzima que seexpresa en muchos y
diferentes tipos de células. La histamina juega un papel
fisiológico importante ejerciendo diversos efectos en sus 4
subtipos de receptores.

Los receptores H1 se encuentran en neuronas, músculo liso
(vascular, respiratorio y gastrointestinal), neutrófilos,
eosinófilos, monocitos, macrófagos, células dendríticas,
linfocitos T y B, células epiteliales y endoteliales.
Através del receptor H1 se contribuye a la regulación de la
proliferación celular y la diferenciación, la hematopoyesis, el
desarrollo embrionario, la regeneración y cicatrización de
heridas, y tiene un papel destacado en la neurotransmisión
del
sistema
nervioso
central.
Tiene
actividad
anticonvulsivante y contribuye a la regulación del alerta y la
atención, la cognición, el aprendizaje,la memoria y el ritmo
circadiano de sueño-vigilia.
La histamina interactúa en un sistema complejo de
inmunorregulación en la inflamación alérgica aguda y
crónica.
En la nariz, la histamina estimula las terminaciones de los
nervios sensoriales, causando prurito y estornudos,
aumenta la permeabilidad vascular (edema y obstrucción) e
induce la secreción glandular (rinorrea). En la piel,provoca
vasodilatación (eritema y edema) y estimula también las
terminaciones nerviosas sensoriales (prurito). En los
pulmones, actúa principalmente en el músculo liso bronquial
(broncoconstricción).
Los receptores de histamina tienen actividad constitutiva,
definida como la capacidad para desencadenar eventos
proalergénicos, incluso en la ausencia de la unión a su
ligando histamina (el...