secundario
Páginas: 2 (291 palabras)
Publicado: 6 de septiembre de 2014
DISEÑO RACIONAL, SÍNTESIS, EVALUACIÓN BIOLÓGICA Y ESTUDIOS DE LOS POSIBLES
MECANISMOS DE ACCIÓN DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTICHAGÁSICA. A.M. Bruno
El diseño de drogas para el tratamientode la enfermedad de Chagas es un objetivo central de la Química Medicinal, ya que los fármacos utilizados actualmente resultan altamente tóxicos y poco específicos. Hasta el momento estaenfermedad no cuenta con un tratamiento efectivo, por lo tanto resulta necesaria la búsqueda de fármacos con nuevos patrones moleculares que representen innovaciones estructurales.
El avance en elentendimiento de la maquinaria bioquímica y del sistema de defensa de detoxificación del parásito, nos posibilita llevar a cabo un diseño racional de nuevas drogas que actúen selectivamente enblancos específicos del mismo. Así, se han sintetizado tiazolilhidrazonas derivadas de 1-indanonas (TZHs), derivados del núcleo 2,3-dihidroimidazo[1,2-b]isoquinolin-5(1H)-ona (DHIIQ) ytiosemicarbazonas derivadas de 1-indanonas y 1- tetralonas (TSCs). Estos nuevos compuestos han mostrado muy buena actividad frente a T. cruzi y, además son menos citotóxicos que los fármacos referentes,actualmente utilizados para el tratamiento de esta parasitosis.
En cuanto a su mecanismo de acción, las TZHs inhiben la biosíntesis de esteroles de membrana, los derivados de DHIIQ interfierencon el mecanismo redox de defensa enzimático y no enzimático de T. cruzi, mientras que las TSCs resultan inhibidores de la enzima cruzipaína, la cual se halla presente en todos los estadios delciclo de vida del parásito. En este plan proponemos continuar con el estudio de estos compuestos y efectuar modificaciones químicas de los derivados más activos mediante un diseño racional quelleve a la obtención de nuevos compuestos líderes, teniendo en cuenta para ello la relación estructura-actividad y el conocimiento de los mecanismos implicados en su acción farmacológica.
MECANISMOS DE ACCIÓN DE COMPUESTOS CON ACTIVIDAD ANTICHAGÁSICA. A.M. Bruno
El diseño de drogas para el tratamientode la enfermedad de Chagas es un objetivo central de la Química Medicinal, ya que los fármacos utilizados actualmente resultan altamente tóxicos y poco específicos. Hasta el momento estaenfermedad no cuenta con un tratamiento efectivo, por lo tanto resulta necesaria la búsqueda de fármacos con nuevos patrones moleculares que representen innovaciones estructurales.
El avance en elentendimiento de la maquinaria bioquímica y del sistema de defensa de detoxificación del parásito, nos posibilita llevar a cabo un diseño racional de nuevas drogas que actúen selectivamente enblancos específicos del mismo. Así, se han sintetizado tiazolilhidrazonas derivadas de 1-indanonas (TZHs), derivados del núcleo 2,3-dihidroimidazo[1,2-b]isoquinolin-5(1H)-ona (DHIIQ) ytiosemicarbazonas derivadas de 1-indanonas y 1- tetralonas (TSCs). Estos nuevos compuestos han mostrado muy buena actividad frente a T. cruzi y, además son menos citotóxicos que los fármacos referentes,actualmente utilizados para el tratamiento de esta parasitosis.
En cuanto a su mecanismo de acción, las TZHs inhiben la biosíntesis de esteroles de membrana, los derivados de DHIIQ interfierencon el mecanismo redox de defensa enzimático y no enzimático de T. cruzi, mientras que las TSCs resultan inhibidores de la enzima cruzipaína, la cual se halla presente en todos los estadios delciclo de vida del parásito. En este plan proponemos continuar con el estudio de estos compuestos y efectuar modificaciones químicas de los derivados más activos mediante un diseño racional quelleve a la obtención de nuevos compuestos líderes, teniendo en cuenta para ello la relación estructura-actividad y el conocimiento de los mecanismos implicados en su acción farmacológica.
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