supositorios

Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas
cuya forma, superficie, volumen y consistencia
favorecen su administración por vía rectal, uretral
y vaginal.
„ Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden
ejercer efectos locales o sistémicos.
„ Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien
diferenciados:
… Acción mecánica. Para provocar la evacuaciónen casos de estreñimiento. Se
formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la
mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.
… Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal
y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben
proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardarsu posible
absorción, ya que no se desean efectos sistémicos.
… Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del principio
activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente
hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa
del fármaco. „ Para pacientes inconcientes, niños y ancianos.
„ Principios activosque sufren un marcado efecto
de primer paso hepático, (mejoras de la
biodisponibilidad en magnitud), fármacos que
sufren degradación por las enzimas intestinales.
„ Cuando la vía parenteral puede provocar una
respuesta demasiado rápida o cuando la vía
oral es mal soportada.
¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?Para que sea eficaz el supositorio debe:
- Evitar fusión próxima al esfínteranal.
(elección de una base adecuada)
- Evitar expulsión por la contracción del
esfínter anal (elección de la forma)DISPONIBILIDAD BIOLÓGICA DE
LA MEDICACIÓN RECTAL
„ En general, las pérdidas de primer paso son del orden de la mitad de las que se presentan tras su
administración oral.
I. El rectoII. Liberación del principio activo:
„ Tipo de base utilizada.
„ Formación de una emulsiónentre el fluido
rectal y parte del excipiente o formación
de una solución y emulsión.
„ Para sales solubles en agua e insolubles
en aceite se prefieren excipientes grasosIII. Absorción
„ Disolución en el fluido rectal y contacto con las
zonas de absorción.
„ Aumenta si el fármaco está solubilizado en la
fase acuosa de una emulsión o/w.
„ Tamaño de partícula.
„ Presencia detensoactivos.
„ Grado de ionización.
„ Adición de sistemas buffer.Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección
del excipiente.
„ Solubilidad. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión
(Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Si el
fármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran
medida de su lipofilia.
„ Tamaño de partícula. Si elfármaco se incorpora en forma de
suspensión, el tamaño de partícula condicionará la velocidad de
disolución.
„ Concentración de fármaco. (sobredosificación o disminuir la
dosis)
„ Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el
pH y favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se
absorbe la fracción no ionizada, debe encontrarse un equilibrio
entre estos dosfactores. Se intenta conseguir pH= pKa
„ Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la
medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer
la cesión del principio activo. EXCIPIENTES
„ Los excipientes utilizados para la preparación de
supositorios deben ser adecuados para que la forma
farmacéutica funda en el recto a 37 ºC o se disuelva en
el líquido queabarca la zona de administración.
„ Si opera por fusión el intervalo entre punto de fusión y
solidificación debe de ser pequeño.
„ Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al
principio activo así como garantizar la estabilidad del
mismo.
„ Deben tener la consistencia adecuada y favorecer la
liberación del principio activo en aquellos supositorios
destinados a tener acción...