Supositorios

SUPOSITORIOS
SUPOSITORIOS

LABORATORIO DE
TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA III
SEMESTRE 2009-1

DEFINICIÓN
• Los supositorios son formas farmacéuticas
sólidas de diversos pesos y formas
(cilíndricas apuntadas o cónicas por un
extremo), usualmente medicadas para
inserción en el recto, la vagina o uretra.

VENTAJAS
VENTAJAS
•
•
•
•
•

Se evita el efecto de primer paso
Imposibilidadpor vía oral
Pacientes con pérdida de conocimiento
Pacientes pediátricos
Acción mecánica, local o sistémica

Liberación
Liberación
• Después de su inserción se ablandan, se
funden, se dispersan o se disuelven en los
líquidos de la cavidad rectal.
• De acuerdo a su formulación se puede
distinguir tres tipos de supositorios:
En disolución
En emulsión
En suspensión

AbsorciónAbsorción
• Los principales factores que afectan la
absorción del fármaco administrado en
supositorios por vía rectal son:
Fisiología anorrectal
Vehículo del supositorio
Características fisicoquímicas del activo

Características de una base para
Características
supositorios
• Inocuidad. Es decir que no provoquen
ninguna reacción local
• Estabilidad térmica
• Característicasorganolépticas aceptables
• Zona de fusión alrededor de 37ºC,
considerando que no se modifique por la
adición de fármaco

Características de una base para
supositorios
• Intervalo de fusión reducido
• Viscosidad adecuada para adherirse al
recto, además de evitar sedimentación
durante el proceso
• No formar productos demasiado duros
• Contractibilidad adecuada

Bases
Bases
• Lipofílicas,Manteca de cacao
• Hidrosolubles, PEG´s
• Sintéticas, Ceras Novatas
Consideración de formas polimórficas
No tóxica
Compatibilidad
Fusión cerca de 37ºC
Viscosidad adecuada

PROCESO
PROCESO
• Se funde el excipiente lentamente hasta
unos 55ºC
• Se incorpora el principio activo mediante
agitación y se enfría hasta unos 40ºC
• Se vierte la masa fundida en los moldes
• Finalmente se dejaenfriar en los moldes

CONSIDERACIONES
CONSIDERACIONES
• Densidad (V, m)
• Factor de desplazamiento

x − ( y − p)
f=
p

Donde: f = factor de desplazamiento del P.A. en la base utilizada.
p = Gramos de P.A. (AAS) necesarios para n supositorios
y = Peso en gramos n supositorios con P.A. (AAS).
X = Peso en gramos n supositorios de solo base.

M = F − Σ( fS )

Donde: M = Masa en gramosde la base a utilizar por
supositorio.
F = Capacidad en gramos del molde.
f = factor de desplazamiento.
S= Cantidad de P.A. en gramos.

EJEMPLO
EJEMPLO
• Sulfametacina 0.5g
• C.b.p.
1 sup

f = (Pe-(Pm-Pa))/Pa
f = 0.8

• Pe = 2.2g,
• Pm = 2.3g,
• Pa = 0.5g

m = Pe-(f*Pa)
m = 1.8g

• Pm = Pa + m

Pe ≠ Pm
Ve = Vm

• La utilidad de calcular el factor de
desplazamiento esdeterminar la cantidad
de masa de excipiente desplazada por
cada gramo de fármaco, de tal manera
que podemos calcular la masa para
preparar supositorios en diferentes dosis.
• El factor de desplazamiento es especifico
para la base con que se realizó
• OJO: No se calcula el factor de
desplazamiento para cada dosis

PROCEDIMIENTO
1.- Determinar la capacidad de los moldes
• Fundir 10gde la base a ensayar
• Dejar que enfríe hasta cerca del punto de fusión.
• Lubricar el molde con glicerina, aceite mineral o no
lubricar, según se crea conveniente.
• Calentar el molde.
• Llenar el molde con la base (5 supositorios) dejando que
ésta cubra toda la superficie superior del mismo.
• Dejar enfriar hasta que solidifique. (Observar que no
todas las bases se comportan igual).
•Sacar los supositorios y pesarlos. Determinar peso
promedio.

2.- Determinar el factor de desplazamiento del
ácido acetil salicílico (AAS) para la base de
supositorio a utilizar.
• Pesar la cantidad necesaria de AAS para
preparar 5 supositorios. (Tamizar por malla
#100).
• Pesar por separado 8g y 7 g de la base a
utilizar y fundirla (mantener la temperatura 10°C
por arriba del punto...