Taller Solidos
Páginas: 23 (5678 palabras)
Publicado: 1 de julio de 2012
DISEÑO Y FORMULACION DE MEDICAMENTOS: TALLER FORMAS FARMACEUTICAS SOLIDAS #1
1. ¿Qué diferencia hay entre monotropismo y enantropismo del estado sólido?
Crecimiento de cristales en que se van añadiendo moléculas a la superficie. Además de la sobresaturación se requiere del transporte de soluto y su deposición superficial por lo que afecta la agitación. Si GS es muy elevado se puedendar formas aciculares o dendríticas, de alta superficie, disipándose mejor el calor. Determinadas impurezas modifican fuertemente el crecimiento. El fenómeno cuando se puede cristalizar en diversas formas se denomina polimorfismo: reversible (enantiotropismo) o irreversible (monotropismo). Este último frecuente con triglicéridos que una vez cristalizados sólo se pueden transformar en otras formasmás estables, de punto de fusión más bajo.
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2. ¿Por qué es aconsejable fabricar una forma farmacéutica con el estado polimorfo más estable, cuando este fenómeno se da en el principio activo a utilizar?
Esto evita que los cambios entre las diferentes formas polimórficas de cristalización por la temperatura afecten la estabilidad física o el efecto terapéutico delprincipio activo.
3. ¿Qué relación tiene el fenómeno del polimorfismo en un principio activo con la Biodisponibilidad de un medicamento?
La biodisponibilidad es la cantidad de fármaco que pasa inalterada al torrente sanguíneo para posteriormente fijarse a sus receptores diana y ejercer la acción farmacológica. En líneas generales, la concentración plasmática en sangre dependede la velocidad de liberación de las moléculas desde su forma farmacéutica, de la velocidad de disolución y de la velocidad de absorción. Como cada polimorfo presenta propiedades fisicoquímicas características (solubilidad, estabilidad, higroscopicidad), se comporta de forma diferente durante los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación (conocido como procesoLADME). Desde un punto de vista biofarmacéutico y para activos poco solubles, la velocidad de disolución d cada polimorfo será el factor limitante de la absorción y su solubilidad dependerá en cada caso de las energías reticulares del edificio cristalino por la distinta entalpía y punto de fusión que presentan. La utilización de un polimorfo que tenga una adecuada solubilidad proporciona valoressanguíneos suficientes para obtener la acción terapéutica, mientras que otra forma menos soluble, al disolverse lentamente y en menor proporción, puede dar lugar a concentraciones sanguíneas insuficientes para lograr una eficacia farmacológica. La elección de una forma cristalina que se disuelva con una alta velocidad alcanzará una concentración plasmática elevada en un intervalo de tiempo pequeño, ytendrá una concentración mayor a la terapéutica (sobredosificación) y, consecuentemente, provocará toxicidad en el paciente.
4. ¿Qué diferencia existe entre un Solvato y un hidrato? ¿Por qué no es aconsejable utilizar solvatos en la preparación de medicamentos?
El sólido cristalino puede retener moléculas de disolvente por absorción, pasando a formar parte integrante delcristal. La formación de hidratos (disolvente agua) o solvatos (en otro disolvente se conoce como pseudopolimorfismo, afectando a las propiedades del sólido de forma similar al polimorfismo.
Los solvatos sólidos son menos solubles en el disolvente que se forman que el sólido original. De igual manera una forma hidratada será menos soluble en agua que su homóloga anhidra.
De forma general sepuede afirmar que los solvatos sólidos son menos solubles que el sólido sin solvatar, en el disolvente donde se forman los solvatos. Las formas hidratadas son más estables y menos solubles que las formas anhidras. Por el contrario, los solvatos son más solubles en agua que las formas no solvatadas, esto es debido a que la energía libre de disolución en agua del disolvente unido al sólido es...
1. ¿Qué diferencia hay entre monotropismo y enantropismo del estado sólido?
Crecimiento de cristales en que se van añadiendo moléculas a la superficie. Además de la sobresaturación se requiere del transporte de soluto y su deposición superficial por lo que afecta la agitación. Si GS es muy elevado se puedendar formas aciculares o dendríticas, de alta superficie, disipándose mejor el calor. Determinadas impurezas modifican fuertemente el crecimiento. El fenómeno cuando se puede cristalizar en diversas formas se denomina polimorfismo: reversible (enantiotropismo) o irreversible (monotropismo). Este último frecuente con triglicéridos que una vez cristalizados sólo se pueden transformar en otras formasmás estables, de punto de fusión más bajo.
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2. ¿Por qué es aconsejable fabricar una forma farmacéutica con el estado polimorfo más estable, cuando este fenómeno se da en el principio activo a utilizar?
Esto evita que los cambios entre las diferentes formas polimórficas de cristalización por la temperatura afecten la estabilidad física o el efecto terapéutico delprincipio activo.
3. ¿Qué relación tiene el fenómeno del polimorfismo en un principio activo con la Biodisponibilidad de un medicamento?
La biodisponibilidad es la cantidad de fármaco que pasa inalterada al torrente sanguíneo para posteriormente fijarse a sus receptores diana y ejercer la acción farmacológica. En líneas generales, la concentración plasmática en sangre dependede la velocidad de liberación de las moléculas desde su forma farmacéutica, de la velocidad de disolución y de la velocidad de absorción. Como cada polimorfo presenta propiedades fisicoquímicas características (solubilidad, estabilidad, higroscopicidad), se comporta de forma diferente durante los procesos de liberación, absorción, distribución, metabolismo y eliminación (conocido como procesoLADME). Desde un punto de vista biofarmacéutico y para activos poco solubles, la velocidad de disolución d cada polimorfo será el factor limitante de la absorción y su solubilidad dependerá en cada caso de las energías reticulares del edificio cristalino por la distinta entalpía y punto de fusión que presentan. La utilización de un polimorfo que tenga una adecuada solubilidad proporciona valoressanguíneos suficientes para obtener la acción terapéutica, mientras que otra forma menos soluble, al disolverse lentamente y en menor proporción, puede dar lugar a concentraciones sanguíneas insuficientes para lograr una eficacia farmacológica. La elección de una forma cristalina que se disuelva con una alta velocidad alcanzará una concentración plasmática elevada en un intervalo de tiempo pequeño, ytendrá una concentración mayor a la terapéutica (sobredosificación) y, consecuentemente, provocará toxicidad en el paciente.
4. ¿Qué diferencia existe entre un Solvato y un hidrato? ¿Por qué no es aconsejable utilizar solvatos en la preparación de medicamentos?
El sólido cristalino puede retener moléculas de disolvente por absorción, pasando a formar parte integrante delcristal. La formación de hidratos (disolvente agua) o solvatos (en otro disolvente se conoce como pseudopolimorfismo, afectando a las propiedades del sólido de forma similar al polimorfismo.
Los solvatos sólidos son menos solubles en el disolvente que se forman que el sólido original. De igual manera una forma hidratada será menos soluble en agua que su homóloga anhidra.
De forma general sepuede afirmar que los solvatos sólidos son menos solubles que el sólido sin solvatar, en el disolvente donde se forman los solvatos. Las formas hidratadas son más estables y menos solubles que las formas anhidras. Por el contrario, los solvatos son más solubles en agua que las formas no solvatadas, esto es debido a que la energía libre de disolución en agua del disolvente unido al sólido es...
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