tempestad en la cordillera

CAPITULO 3:
FARMACOLOGIA GENERAL:

FARMACODINAMIA
Malgor-Valsecia

La Farmacodinamia comprende el estudio de
los mecanismos de acción de las drogas y de
los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las
drogas.

racional que ya sea por si misma o a través de
una inducción de reacciones posteriores con la
intervención de los llamados segundosmensajeros origina una respuesta funcional de la célula que es en definitiva el efecto farmacológico. A
través del mecanismo mencionado la droga
puede provocar efectos tales como: la contracción de un músculo liso o la relajación del
mismo, el aumento o la inhibición de la secreción de una glándula, alteración de la permeabilidad de la membrana celular, apertura de
un canal iónico o bloqueo delmismo, variaciones del metabolismo celular, activación de enzimas y proteínas intracelulares, inhibición de
las mismas, etc.

El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular y la FARMACODINAMIA
comprende el estudio de como una molécula de
una droga o sus metabolitos interactúan con
otras moléculas originando una respuesta (acción farmacológica).
En farmacodinamia esfundamental el concepto
de receptor farmacológico , estructura que ha
sido plenamente identificada para numerosas
drogas. Sin embargo los receptores no son las
únicas estructuras que tienen que ver con el
mecanismo de acción de las drogas. Los fármacos pueden también actuar
por otros
mecanismos, por ej. interacciones con enzimas, o a través de sus propiedades fisicoquímicas.

Ubicación celular delos receptores: Los
receptores pueden estar ubicados en la membrana celular o intracelularmente.
Los receptores de membrana son macromoléculas proteicas que se ubican entre los fo sfolípidos de la membrana generalmente sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma.
Los receptores están además en estrecha relación con otros componentes intracelulares como enzimas, adenilciclasa, porej., a la que
activan para generar un cambio funcional en la
célula. También pueden estar en contacto con
canales iónicos los que como consecuencia de
la interacción droga-receptor se abren produciendo la despolarización o hiperpolarización de
la célula. A veces la droga forma un complejo
con proteínas bomba, como la bomba de sodio
potasio ATPasa, la que resulta inhibida como
consecuencia dela interacción. Así actúan los
digitálicos y la bomba de Na-K-ATPasa sería el
receptor fa rmacológico. Un buen ejemplo de
como actúa un receptor de membrana es el
receptor beta adrenérgico. La formación del
complejo agonista-receptor, con la intervención
de la proteína G reguladora de nucleótidos de
guanina produce la activación de la enzima
adenilciclasa y en consecuencia incremento delEl receptor farmacológico:
La gran mayoría de los fármacos cumplen su
mecanismo de acción a través de la interacción
con los receptores de fármacos. Estas estructuras son moléculas, generalmente proteicas,
que se encuentran ubicadas en las células y
que son estructuralmente específicas para un
autacoide o una droga cuya estructura química
sea similar al mismo.
La molécula de la drogaque luego de los procesos de absorción y distribución llega al espacio intersticial tienen afinidad por estas macromoléculas receptoras y por ello se unen formando un complejo fármaco-receptor. Las uniones químicas de las drogas con el receptor son
generalmente lábiles y reversibles. Mediante la
combinación química de la droga con el receptor, este sufre una transformación confi gu-

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AMPcintracelular. El AMPc es un segundo
mensajero que se ha originado a consecuencia
de la interacción del agonista con el receptor.
Una vez formado el AMPc actúa intracelularmente estimulando proteinkinasas específicas
dependientes del mismo. Estas enzimas y
otras proteínas ocasionan el cambio del funcionalismo celular y el efecto farmacológico correspondiente.

en la misma uniéndose con...