Tetraciclinas
Páginas: 11 (2536 palabras)
Publicado: 1 de agosto de 2012
GENERALIDADES DE LA TETRACICLINA.
* MICROORGANISMOS QUE COMBATE.
La tetraciclina es efectiva para combatir enfermedades infecciosas causadas por microorganismos como neumococo, haemophilus influenzae, gonococo, la brucella, chlamidia, micoplasma, rickettsia y legionella. Se destaca que las cepas E. coli adquiridas en la comunidad son sensibles a las tetraciclinas como tambien lo es Vibrocholerae. Los microorganismos pseudomonas pseudomallei y mycobaterium marinum son muy sensibles a esta. De este modo, las tetraciclinas atacan a las bacterias ubicadas en el espacio extracelular pero tambien a aquellas alojadas en el espacio intracelular.
* METABOLISMO.
Las tetraciclinas suministradas por vía oral se absorben en el duodeno y, en menor proporción, en el intestinodelgado, los alimentos pueden interferir este paso, las medicaciones antiácidas, como el hidróxido de aluminio o el magnesio, se combinan con las tetraciclinas y forman quelatos que disminuyen en forma notable su absorción. Cuando estos medicamentos son indispensables se deben administrar dos horas antes o una hora después, porque cuanto es frecuente la ingestión de los antiácidos. La concentraciónsérica se alcanza entre 1 y 3 horas después de la ingestión, con intensidad distinta para cada una de las tetraciclinas y según la cantidad de droga indicadas. Así, 200mg de doxiciclina o minociclina producen concentraciones de 2,5mcg/ml3, nivel útil para las enfermedades causadas por microorganismos sensibles.
> La fijación a las proteínas plasmáticas es alta pero el porcentaje es distinto segúnla formula química.La vida media de las tetraciclinas convencionales es de 8 horas.
¿CÓMO ACTUA?
Las tetraciclinas inhiben la proteinosintesis de la bacteria, por unión primaria a la subonidad ribosomal 30s, con lo cual se afecta la capacidad vital del microorganismo. Pero debe agregarse la aptitud de penetración intracelular de las tetraciclinas, condición de valor para explicar suefectividad en determinadas enfermedades, cuyos microorganismos se refugian en el interior de los macrófagos: brucelas, clamidias, microplasmas, rickettsias. Al interferir la síntesis proteica, el efecto tetraciclinico es bacteriostático, pero si la concentración en sangre es muy alta puede ser bactericida.
* CLASIFICACIÓN DE LAS TETRACICLINAS.
* Acción corta: Tetraciclina,clortetraciclina.
* Acción intermedia: Metacidina, demeclociclina.
* Acción prolongada: Doxiciclina, minociclina.
* REPRESENTANTES.
De la primera generación: Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina (Agentes “naturales”).
De la segunda generación: Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina, Metaciclina, Rolitetraciclina, Guameciclina,Etamociclina, Tiaciclina, Mepiciclina, Terramicina,Limeciclina, Clomociclina, Penimociclina.
De la tercera generación: Tigilciclina (GAR - 936), WAY 152,288, TGB - MINO (Glicilciclinas).
* ORIGEN Y CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS.
Las tetraciclinas forman parte de una de las familias de antibióticos. La estructura química es tetraciclica, es de ahí su denominación, siendo su núcleo central siendo el octahidronaftaceno. Las principalesdiferencias entre las diferentes tetraciclinas radican en su comportamiento farmacocinetico y por ello suelen clasificarse atendiendo a la duración de su acción farmacológica.
* FARMACOCINÉTICA.
Suministradas por vía oral, las tetraciclinas se absorben bien a nivel gástrico y de intestino delgado proximal, alcanzando picos séricos entre 1 y 3 h después. Su absorción es de 90-100 % para la doxiciclinay minociclina y de 75-80 % para la tetraciclina, pero de solo el 30 % para la clortetraciclina. La doxiciclina y la minociclina tienen una mayor unión a las proteínas que la tetraciclina (60-95, 55-76 y 20-65 % respectivamente).
Presentan una buena difusión hística y humoral, con una importante penetración intracelular, lo cual le justifica su efectividad frente a los gérmenes intracelulares...
* MICROORGANISMOS QUE COMBATE.
La tetraciclina es efectiva para combatir enfermedades infecciosas causadas por microorganismos como neumococo, haemophilus influenzae, gonococo, la brucella, chlamidia, micoplasma, rickettsia y legionella. Se destaca que las cepas E. coli adquiridas en la comunidad son sensibles a las tetraciclinas como tambien lo es Vibrocholerae. Los microorganismos pseudomonas pseudomallei y mycobaterium marinum son muy sensibles a esta. De este modo, las tetraciclinas atacan a las bacterias ubicadas en el espacio extracelular pero tambien a aquellas alojadas en el espacio intracelular.
* METABOLISMO.
Las tetraciclinas suministradas por vía oral se absorben en el duodeno y, en menor proporción, en el intestinodelgado, los alimentos pueden interferir este paso, las medicaciones antiácidas, como el hidróxido de aluminio o el magnesio, se combinan con las tetraciclinas y forman quelatos que disminuyen en forma notable su absorción. Cuando estos medicamentos son indispensables se deben administrar dos horas antes o una hora después, porque cuanto es frecuente la ingestión de los antiácidos. La concentraciónsérica se alcanza entre 1 y 3 horas después de la ingestión, con intensidad distinta para cada una de las tetraciclinas y según la cantidad de droga indicadas. Así, 200mg de doxiciclina o minociclina producen concentraciones de 2,5mcg/ml3, nivel útil para las enfermedades causadas por microorganismos sensibles.
> La fijación a las proteínas plasmáticas es alta pero el porcentaje es distinto segúnla formula química.La vida media de las tetraciclinas convencionales es de 8 horas.
¿CÓMO ACTUA?
Las tetraciclinas inhiben la proteinosintesis de la bacteria, por unión primaria a la subonidad ribosomal 30s, con lo cual se afecta la capacidad vital del microorganismo. Pero debe agregarse la aptitud de penetración intracelular de las tetraciclinas, condición de valor para explicar suefectividad en determinadas enfermedades, cuyos microorganismos se refugian en el interior de los macrófagos: brucelas, clamidias, microplasmas, rickettsias. Al interferir la síntesis proteica, el efecto tetraciclinico es bacteriostático, pero si la concentración en sangre es muy alta puede ser bactericida.
* CLASIFICACIÓN DE LAS TETRACICLINAS.
* Acción corta: Tetraciclina,clortetraciclina.
* Acción intermedia: Metacidina, demeclociclina.
* Acción prolongada: Doxiciclina, minociclina.
* REPRESENTANTES.
De la primera generación: Clortetraciclina, Oxitetraciclina, Tetraciclina (Agentes “naturales”).
De la segunda generación: Doxiciclina, Minociclina, Demeclociclina, Metaciclina, Rolitetraciclina, Guameciclina,Etamociclina, Tiaciclina, Mepiciclina, Terramicina,Limeciclina, Clomociclina, Penimociclina.
De la tercera generación: Tigilciclina (GAR - 936), WAY 152,288, TGB - MINO (Glicilciclinas).
* ORIGEN Y CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS.
Las tetraciclinas forman parte de una de las familias de antibióticos. La estructura química es tetraciclica, es de ahí su denominación, siendo su núcleo central siendo el octahidronaftaceno. Las principalesdiferencias entre las diferentes tetraciclinas radican en su comportamiento farmacocinetico y por ello suelen clasificarse atendiendo a la duración de su acción farmacológica.
* FARMACOCINÉTICA.
Suministradas por vía oral, las tetraciclinas se absorben bien a nivel gástrico y de intestino delgado proximal, alcanzando picos séricos entre 1 y 3 h después. Su absorción es de 90-100 % para la doxiciclinay minociclina y de 75-80 % para la tetraciclina, pero de solo el 30 % para la clortetraciclina. La doxiciclina y la minociclina tienen una mayor unión a las proteínas que la tetraciclina (60-95, 55-76 y 20-65 % respectivamente).
Presentan una buena difusión hística y humoral, con una importante penetración intracelular, lo cual le justifica su efectividad frente a los gérmenes intracelulares...
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