Tetraciclinas

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"Macrolidos, Cloramfenicol, Clindamicina
y Tetraciclinas."

3. Fenicoles (Cloramfenicol):

A. Introducción y Química: 

El Cloramfenico es un antibiótico de amplio espectro derivado del Streptomyces Venezuelae, un microorganismo aislado por primera vez en 1947 de una tierra recolectada en Venezuela. 

Este antibiótico contiene una porciónnitrobenceno y es un derivado delácido dicloroacético. La fórmula estructural la encuentra a la derecha de este párrafo. Actualmente el Cloramfenicol se produce sintéticamente. 

B. Mecanismo de Acción 

El Cloranfenicol ejerce sus efectos mediante la unión irreversible a lasubunidad ribosomal 50s. Esta unión impide la unión del aminoacil RNA de transferenciaal receptor del ribosoma y por ende lasíntesis de polipéptidosbacterianos. 

El cloramfenicol también puede inhibir la síntesis proteica de las mitocondrias en las células de mamíferos, tal vez porque los ribosomas mitocondriales se parecen a los bacterianos (ambos son 70s). Esta es una de las principales causas de sus efectos secundarios. 

C. Espectro Antibacteriano 

Posee un espectro de actividad antimicrobiana bastante amplio. Es principalmentebacteriostático, aunque puede ser bactericida con ciertas especies. 

El Cloramfenicol es efectivo contra 

- H. Influenzae. 
- N. Meningitides 
- N. Gonorroeae 
- Salmonella Tiphy 
- Brucella 
- Bordetella pertusis. D 

Son inhibidas por este fármaco la mayoría de las bacterias anaerobias, incluyendo cocos gram positivos y especies de clostridium y bacilos gram negativos incluyendoB. Fragilis. Algunos cocos aerobios gram positivos incluyendo S. Pyogenes, S. Agalactiae (grupo B) y S. Neumoniae, también son sensibles a este antibiótico. 

Las enterobacterias tienen sensibilidad variable al cloramfenicol: 

- E. Coli (95%) 
- Klebsiella (75%) 
- Enterobacter (50%) 
- Serratia marcescens (33%) 

El cloramfenicol también es efectivo contra clamidia y micoplasma; pero la PseudomonaAeruginosa es resistente al Cloramfenicol (inclusive a altas concentraciones) 

D. Farmacocinética del Cloramfenicol 

El cloramfenicol se presenta para la administración oral en dos formas de dosificación: el fármaco activo en si mismo y la prodroga inactiva, en esteres dePalmitato y succinato que requieren hidrólisis para liberar el principio activo. 

Este fármaco se absorbe en el tractogastrointestinal alcanzando concentraciones de 10 a 13 ug/ml en 2 a 3 horas despues de la administración de 1 g de cloramfenicol. Tiene una Biodisponibilidad por via oral de 76 a 93%. 

El preparado para administración parenteral es el de succinato sódico inactivo, hidrosoluble. 

El Cloramfenicol tiene una unión a proteínas del 50 al 60%. 

El cloramfenicol tienen una buena lLiposolubilidady se distribuye bien en los líquidos corporales y alcanza concentraciones terapéuticas en LCR, donde los valores se aproximan al 60% de los plasmáticos (rango 45 a 99%) en presencia de meningitis o sin ella. Además puede acumularse en el SNC. 

Este fármaco se encuentra en la bilis, es secretado en la leche y atraviesa con rapidez la barrera placentaria. También penetra en el humor acuosodespués de la inyección subconjuntival. 

La principal vía de eliminación del cloramfenicol es el metabolismo hepático (90%), con la formación de glucurónido inactivo. Este metabolito, y el mismo cloramfenicol, se excretan por la orina por filtración y secreción. 

Es necesario monitorear los niveles sanguíneos del Cloranfenicol, puesto que tiene un indice terapéutico estrechoy fácilmente se puedeproducir toxicidad. Estos niveles deben ser de: 
* Adultos: 10-20 mcg/ml
* Niños: 5-10 mcg/ml

E. Usos de Cloramfenicol 

Es importante utilizar el cloranfenicol solo en infecciones en que sus beneficios excedan los riesgos posibles de toxicidad. Si se dispone de otros antimicrobianos igualmente eficaces y que pueden ser menos tóxicos que el cloranfenicol, estosdeben preferirse. ...
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