trabajo de quimica
A
+ B
C
AB
B
A
CB C B
AB
BC B
C
AB
B
AB
C
AB
C
AB
AB
AB
AB
BC B
B C
AB
AB
C
AB
BC B
C
AB
B C B
C
B C B C
B
C
C
B
B C
INTRODUCCION A LA
QUÍMICA ORGÁNICA EN
FASE SÓLIDA Y DIVERSIDAD
MOLECULAR
Facultad de Ciencias
Bioquímicas y Farmacéuticas
Universidad Nacional de Rosario
0
INTRODUCCIÓNA LA QUÍMICA ORGÁNICA EN FASE SÓLIDA Y
DIVERSIDAD MOLECULAR
INDICE
I.
PROGRAMA ANALÍTICO DE LA MATERIA
2
INTRODUCCIÓN
4
III.
VENTAJAS DE LA SÍNTESIS EN FASE SÓLIDA
6
IV.
CONSIDERACIONES GENERALES PARA EL TRABAJO
II.
EN LABORATORIOS DE SÍNTESIS ORGÁNICA
EN FASE SÓLIDA
V.
7
TRABAJO PRÁCTICO N° 1
MEDICIÓN DEL EFECTO DEL SOLVENTE SOBRE
EL HINCHAMIENTODEL SOPORTE POLIMÉRICO.
VI.
13
TRABAJO PRÁCTICO N° 2
VERIFICACIÓN DEL AVANCE DE LAS REACCIONES SOBRE
SUSTRATOS UNIDOS A SOPORTE POLIMÉRICO.
VII.
15
TRABAJO PRÁCTICO N° 3
ACOPLAMIENTO DE ÁCIDO BENZOICO A SOPORTE SÓLIDO,
REALIZADO A TEMPERATURA AMBIENTE Y ASISTIDO POR
MICROONDAS
17
VIII. BIBLIOGRAFÍA
21
1
INTRODUCCIÓN A LA QUÍMICA ORGÁNICA EN FASE SÓLIDA
YDIVERSIDAD MOLECULAR
I.
PROGRAMA ANALÍTICO DE LA MATERIA
Tema 1.
Principios de la Química Orgánica en Fase Sólida
Introducción a la química combinatoria. Su utilidad en el descubrimiento de fármacos.
Química Combinatoria en fase sólida. Características generales de soportes y ligantes.
Efecto del solvente. “Hinchamiento” de la resina
Tema 2.
Métodos para la producción de bibliotecascombinatorias
Síntesis en conjunto: método de mezclar y separar y otros de síntesis en mezclas.
Identificación del compuesto activo. Deconvolución, etiquetado. Síntesis en paralelo:
Pequeños aparatos. Multipin. Tea bags. Diversómeros.
Tema 3.
Avances recientes en la síntesis en fase sólida
Ureas, Carbamatos y Sulfonamidas. N-alquilación. C-alquilación. Formación de iminas
y aminación reductiva.Reacciones organometálicas. Cicloadiciones
Tema 4
La química orgánica en fase sólida en la preparación de bibliotecas de compuestos de
interés biológico
Química
Combinatoria
de
moléculas
pequeñas.
Aplicación
en
síntesis
de
benzodiazepinas, hidrantoínas, beta-lactamas, piperazidionas, etc. Síntesis en fase sólida
de Oligosacáridos. Reacciones de multicomponentes.2
Tema 5
Métodos analíticos en Química en Fase Sólida.
Espectroscopía Infrarroja y ultravioleta. Resonancia Magnética Nuclear de Protones y
Carbono 13. Técnicas de giro al ángulo mágico (MAS) y fase gel. Espectrometría de
masa.
Tema 6
Alternativas a la síntesis en fase sólida para la generación de bibliotecas combinatorias
Síntesis combinatoria en fase fluorada. Polímeros solubles.Reactivos unidos a soporte
sólido: Características y uso de los reactivos unidos a soporte sólido.
Tema 7
Técnicas de Purificación asistida por polímeros
Captores covalentes. Resina de captura y liberación. Reactivos secuestrantes (SER).
Reconocimiento molecular complementario logrado artificialmente. Captura covalente.
Tema 8
Estrategias modernas para la generación de diversidad
Síntesisorientada a la diversidad (DOS). Genética química. Síntesis orientada a la
diversidad (DOS). Reacciones en tándem. Híbridos de productos naturales y sintéticos.
DOS convergente para la producción de híbridos. Introducción a la Química
Combinatoria Dinámica.
Tema 9
Sistemas automatizados para la generación de bibliotecas de compuestos de interés
biólogico
Automatización y Semi-automatización enQuímica Combinatoria. Perspectivas futuras
de la Química Combinatoria.
3
II.
INTRODUCCIÓN
En las últimas décadas se han producido cambios importantes en las ciencias
biomédicas, motorizados por los avances logrados en biología molecular e ingeniería
genética. Gracias a los desarrollos en el área de la genómica y proteómica, se ha mejorado
sustancialmente nuestro entendimiento...
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