Transformaciones Bioquímicas De Los Fármacos

TRANSFORMACIONES BIOQUÍMICAS DE LOS FÁRMACOS.

Las transformaciones bioquímicas de un fármaco o molécula extraña al organismo se dan gracias a los metabolismos, ya que estos condicionan el efectobiológico de los fármacos, entre los cuales podemos mencionar:
* Velocidad de aparición del efecto.
* Duración del efecto.
* Toxicidad.
* Vía de administración.

Esquema general delas transformaciones de un fármaco.

Generalmente los procesos metabólicos ocurren en fases, en la fase I intervienen procesos de oxidación, reducción e hidrólisis; mientras que en la fase II seproducen las conjugaciones con las vías endógenas.

Gracias a esto un solo fármaco puede pasara a través de diferentes metabolitos antes de la eliminación completa.
PROCESOS METABÓLICOS EN LA FASE I.Oxidaciones Microsómicas.

Una de las rutas más común catalizadas por oxidasas, ligadas a las membrana del retículo endoplasmático liso de las células hepáticas, con ayuda del citocromo P450.Hidroxilación Aromática.

Introducción de un grupo Hidroxilo sobre un anillo aromático.

Oxidaciones Alílicas y Bencílicas.

Introducción de grupos hidroxilo en posición alílica y bencílica en loscuales los intermedios son radicales estables.

* Alílicas.

* Bencílicas.

Oxidaciones en cadenas hidrocarbonadas.

Estas oxidaciones son difíciles de lograr debido a la escasareactividad de las posiciones, ya que se da en metilos terminales o posiciones sub-terminales, obteniéndose alcoholes.

Desalquilaciones de aminas, éteres y tioéteres.

* Desalquilación de Aminas.
Seda generalmente en las aminas terciarias, de las cuales se da un proceso más favorable en aquellas que tienen grupos metilos como dos de sus sustituyentes, es decir de tipo alquildimetilamina.* Desalquilación de Éteres.

* Desalquilación de Tioéteres.

Oxidaciones de Aminas Derivadas del Azufre.

Esta oxidación se puede dar tanto en aminas primarias, secundarias y terciarias,...