Vasopresores

Vasopresor: Medicamento que eleva la presión arterial.
FARMACOS VASOPRESORES
EFEDRINA
Es un agente simpaticomimético sintético.
 
Mecanismo de acción
Los efectos de la Efedrina resultan de la estimulación de los receptores alfa y beta adrenérgicos (fundamentalmente de estos últimos), e indirectamente actúan sobre los reservorios de norepinefrina de las terminaciones nerviosasnoradrenérgicas donde aumentan su liberación (presenta escasos efectos si los depósitos de noradrenalina se hallan agotados).
 
Propiedades farmacológicas
A nivel cardiovascular produce vasoconstricción periférica y estimulación cardíaca con aumento de la contractilidad y aumento de la frecuencia cardíaca. Todo esto determina un aumento del gasto cardíaco, frecuencia cardíaca y aumento de la presión arterialsistólica y diastólica. También aumenta la precarga al disminuir la capacitancia venosa.
La estimulación beta adrenérgica a nivel del músculo liso bronquial produce broncodilatación y a nivel urinario se produce constricción del esfínter urinario y relajación de la pared vesical lo que favorece la retención urinaria.
No parece que afecte el flujo sanguíneo uterino y parece tener poco efectosobre la actividad uterina.
A nivel del Sistema Nervioso Central produce estimulación.
 
Farmacocinética
Absorción: por vía oral se absorbe un 85%, siendo su pico máximo en 1 a 2 hs. Con la administración tópica la absorción es del 64 %.
Inicio de acción: el efecto vasopresor administrado en forma intravenosa es inmediato, por vía intramuscular se observa entre 10 y 20 min, y es más lentoadministrada en forma subcutánea.
Duración de acción: los efectos vasopresores y cardíacos se observan hasta 60 min. administrada por vía intramuscular; por vía oral se puede observar su efecto por 5 horas y por vía intranasal los efectos descongestionantes se mantienen por 3 a 6 hs.
Metabolismo:
El metabolismo de Efedrina incluye desaminación oxidativa, desmetilación, hidroxilación aromática yconjugación. Es resistente a la acción de la Monoaminooxidasa (MAO) y de la Catecoloxi metil transferasa (COMT).
Excreción:
Por vía renal, dependiendo del pH urinario (con pH ácido: 73 a 99 %, con pH alcalino 21 a 34 %).
Administrada por vía oral se excreta  sin cambios por la orina un 77%.
Vida media de eliminación:
Es dependiente del pH urinario: con pH 6.3 la vida media es de 6 hs, con un pH 5.0es de 3 hs.  
 
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la Efedrina.
Pacientes que están recibiendo anestesia inhalatoria con Halotano.
Casos en que otras drogas vasoconstrictoras estén contraindicadas.
 
Toxicidad
Puede verse palpitaciones, hipertensión arterial, excitación, ansiedad, psicosis, alucinaciones, depresión.
 
Preparados y dosis
Se presenta en ampollas de 50 mg. 
Puedeadministrarse por vía oral, subcutánea, intramuscular, inyección intravenosa directa, o en solución diluída para infusión intravenosa.
Dosis en el adulto:
* Vía intramuscular 25 - 50 mg.
* Intranasal en solución al 0,5 %-0,6% cada 4 hs. se usa en el tratamiento de la congestión nasal.
* Vía intravenosa para tratamiento de la hipotensión 2.5-10 mg inyectados lentamente repitiendo la dosisen 5 a 10 min, no excediendo los 25 a 50 mg en 24 hs.
* Vía oral 25 a 50 mg para el tratamiento del asma cada 3 o 4 hs. En la descongestión nasal y en la incontinencia urinaria la misma dosis cada 6 hs.
* Subcutáneo- 25 a 50 mg.
Dosis pediátricas:
* Intramuscular- 0,3 a 0,4 mg/kg cada 4 a 6 hs.
* Intranasal- es usada para el tratamiento de la congestión nasal administrándola ensoluciones al 0,5 % y al 0,6 %.
Por esta vía no se usa en menores de 6 años.
* Intravenosa 0,2 a 0,3 mg/kg segun necesidad.
* Vía oral- 3 mg/kg /día dividido en 4 dosis.
* Subcutánea 3 mg/Kg/día cada 4 a 6 hs.
 
Usos terapéuticos:
 
1) Hipotensión: para prevenir o tratar la hipotensión en el bloqueo epidural o raquídeo, hipotensión arterial en anestesia general, hipotensión...