Accion De Los Aines

accion de los medicamentos AINES

La acción principal de todos los AINE es la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cualesse transforman en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides. La inhibición de lasíntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINE sería responsable de su actividad terapéutica y de los varios efectos tóxicos de este grupo de fármacos. Esta inhibición puede ocurrir por distintosmecanismos:
* Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina.
* Inhibición competitiva, como en el caso del ibuprofeno.
* Inhibición reversible no competitiva, comoel paracetamol.
Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores inflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptoresterminales. De modo que los AINE alivian el dolor asociado con la inflamación. Los AINE actuales no pueden inhibir la vía de la lipooxigenasa por lo que continúan formándose leucotrienos y otros mediadoresactivos, lo que explica la limitación de éstos fármacos para controlar los procesos en los que intervengan numerosos mediadores.
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1(COX-1)—presente en la mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón, la mucosa del estómago, duodeno y plaquetas—y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos donde se monta unarespuesta inflamatoria como el cerebro, pulmón, páncreas, placenta y ovarios—. La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasas depende del fármaco en cuestión. Existenestudios que parecen demostrar que la actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. No obstante, también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX...