Antecedentes del Ácido Clavulánico

ANTECEDENTES
El ácido clavulánico fue descubierto alrededor de 1974 a 1975 por los científicos británicos que trabajan en la compañía farmacéutica Beecham. Después de varios intentos, Beechamfinalmente se declaró en la patente de EE.UU. para el medicamento en 1981, y en las patentes estadounidenses 4.525.352, 4.529.720 y 4.560.552 se concedió en 1985.
Mecanismo de acción
El ácido clavulánicotiene actividad antimicrobiana intrínseca insignificante, a pesar de compartir el-lactámicos anillo que es característico de los antibióticos-lactámicos. Sin embargo, la similitud en la estructuraquímica permite que la molécula de interactuar con la enzima-lactamasa secretada por ciertas bacterias para conferir resistencia a antibióticos-lactámicos. El ácido clavulánico es un inhibidor suicida,unir covalentemente a un residuo de serina en el sitio activo de la-lactamasa. Esta reestructura la molécula de ácido clavulánico, la creación de una especie mucho más reactivo que es atacado por otroaminoácido en el sitio activo, inactivando de forma permanente, y por lo tanto inactivar la enzima.
Esta inhibición restaura la actividad antimicrobiana de los antibióticos-lactámicos contrabacterias resistentes a lactamasa que secretan. A pesar de esto, algunas cepas bacterianas que son resistentes incluso a tales combinaciones han surgido.
Los efectos adversos
El uso del ácido clavulánicocon penicilinas se ha asociado con un aumento de la incidencia de ictericia colestática y la hepatitis aguda durante el tratamiento o poco después. La ictericia asociada suele ser autolimitante y muyrara vez fatal.
El Comité del Reino Unido sobre la Seguridad de los Medicamentos recomienda que los tratamientos tales como preparaciones amoxicilina/ácido clavulánico se reservarán para lasinfecciones bacterianas que puedan ser causados por cepas resistentes a amoxicilina-lactamasas, y que el tratamiento no debería exceder normalmente de 14 días.
Se ha reportado alergia.
El glutamato...