Benzodiacepinas

BENZODIACEPINAS (BZD)
Dra. Teresa Rodríguez. Ph.D

ANTECEDENTES

Farmacológicamente corresponden
al grupo de los Tranquilizantes
Menores.
Las primeras BZDs introducidas al
mercado fueron elclordiacepóxido
(1957) y el diacepam (1963).

BENZODIACEPINAS (BZD)

Son

fármacos

sintéticos

que

poseen

estructuralmente un núcleo común, el
anillo benzodiazepínico que consta de un
benceno (A) y unanillo 1,4- diazepina o 1,5

diazepina (B), unido en el carbono 5 a otro
anillo bencénico (C), este último puede ser
remplazado por otros heterociclos.

MECANISMO DE ACCIÓN

Estructura tridimensionaldel canal de cloruro

Localización de los sitios de
acción del GABA y BZD

Las BZD actúan como facilitadoras de la acción
hiperpolarizante del GABA en los canales de Cl-.

MECANISMO DE ACCIÓN
Losreceptores para GABA son ionotrópicos (GABAA y GABAC) o
metabotrópicos (GABAB).
El receptor GABAA situado en la membrana plasmática de la terminal
postsináptica es el que se relaciona con la acción de lasbenzodiacepinas.
El GABA facilita la entrada de cloruro a la neurona lo que produce
hiperpolarización lo que hace a la neurona menos sensible a
estímulos (inhibición).

MECANISMO DE ACCIÓN
Lasbenzodiacepinas modifican la disposición tridimensional del
receptor, haciendo que el efecto de apertura del canal de cloruro por el
GABA se potencie, a esto se le llama modulación alostérica.
Se cree queexisten al menos 5 sitios alostéricos para
benzodiacepinas, están bien caracterizados los tres siguientes:

• 1 : Efecto ansioliticos e hipnótico-sedantes. Cerebelo.
• 2 : Acciones relajantesmusculares. Cuerpo estriado y médula espinal.
• Sitio 3 o periférico. Abundante en riñón. No se conoce claramente su
acción.

Agonistas y antagonistas GABAA

Agonistas
Antagonista
Agonistas inversosBenzodiacepinas
Flumacenilo
-carbolinas

• El Flumacenilo actúa por antagonismo farmacológico
competitivo.
• Los agonistas inversos se comportan como moduladores
negativos del receptor GABAA dificultando...