digoxina


INTRODUCCION:
La digoxina pertenece al grupo de los glucósidos cardiacos, sustancias con amplia distribución en el reino animal donde habitualmente actúan como toxinas, de entre los cuales es el más utilizado en la práctica clínica.
El uso por el hombre de la hoja de digital se remonta a las primeras civilizaciones, donde además de utilizarse para el tratamiento de la hidropesía seutilizaba para el tratamiento de otras muchas afecciones como epilepsia, escrófula, lesiones de piel, expectorante, purgante y ansiolítico. Durante la edad media su uso disminuyo por su alta toxicidad ante una mala dosificación, no siendo hasta el siglo XVIII cuando W.Withering en su monografía sobre la Digital nos orienta sobre su uso en afectaciones cardiovasculares y establece su dosificación correcta.En fechas posteriores se establece su uso en situaciones de hidropesía por su efecto inotrópico positivo y en taquiarritmias por su efecto cronotrópico negativo.
Durante los siglos XIX y XX su uso fue incrementándose en las afecciones cardiovasculares, sintetizándose su principio activo en 1930 a partir de la variante Digitalis lanatta, al que se denominó “Digoxina”. A pesar de sus dos siglos deutilización, sólo en las últimas décadas se ha obtenido información sobre su eficacia y seguridad. Hoy en día la digoxina es uno de los fármacos más ampliamente usados en la esfera cardiovascular con especial protagonismo en la insuficiencia cardiaca y en las taquiarritmias de origen auricular.

Aunque la digoxina aumenta la fracción de eyección del ventrículo izquierdo, mejora lasintomatología de los pacientes con insuficiencia cardiaca y reduce las hospitalizaciones, no disminuye la incidencia de mortalidad entre estos enfermos. En las últimas dos décadas, la digoxina ha sido desplazada por los inhibidores de la enzima de conversión en el caso de la insuficiencia cardíaca y los antagonistas del calcio como el verapamil o el diltiazem se muestran más eficaces en la fibrilaciónauricular.




FARMACOCINÉRTICA:
La digoxina se puede administrar tanto por vía oral como intravenosa, teniendo la vía oral una absorción del 75%; no se aconseja la vía intramuscular al ser dolorosa y producir una absorción errática. Se une en menos de un 40% a las proteínas plasmáticas y su semivida de eliminación es de 36 a 48 horas en pacientes con función renal normal; una de sus característicasfarmacocinéticas con más relevancia clínica es la gran variabilidad interindividual, tanto en su aclaramiento como en su volumen de distribución.
La digoxina es un compuesto liposoluble y por lo tanto pasa la barrera hematoencefálica y placentaria con concentraciones similares en sangre materna y sangre de cordón. La digoxina presenta múltiples interacciones con medicamentos, así comovariaciones de su efecto en algunas situaciones especiales como son alteraciones electrolíticas o algunas enfermedades.

La digoxina se distribuye ampliamente en los tejidos corporales, encontrándose las máximas concentraciones en el corazón, riñones, intestino, hígado, estómago y tejido esquelético. En los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, se reduce la velocidad con la que el fármaco sedistribuye. La digoxina se une tan sólo en un 20-30% a las proteínas del plasma.
Los primeros efectos terapéuticos se observan a los 30-120 minutos después de una dosis oral y a los 5-20 minutos después de una dosis intravenosa. El efecto máximo se suele obtener a las 2-6 horas después de una administración oral.
La digoxina se metaboliza parcialmente en el hígado produciendo metabolitosinactivos. En un 10% de los pacientes, aproximadamente el 10% de la dosis es metabolizada en el tracto digestivo por la flora bacteriana. Entre el 30 y 35% de una dosis oral se elimina en la orina como fármaco nativo. La semivida de eliminación es de 30 a 40 horas en los adultos normales, aumentando en los pacientes con insuficiencia cardíaca o renal hasta 4 a 6 días. En los niños o neonatos a...