Farmacologia De Los Anestesicos Locales



SUSTENTANTES
Yadielka G. Monción
Cinthia Rodríguez
Fabiola Osit
MATRICULAS
SD-14-20273
SD-14-20468
SD-13-30090
ASIGNATURA
Anestesia Odontológica
TEMA
Farmacología de los anestésicos locales
PROFESOR
Juan Tomas Coronado
SECCIÓN
Lunes 8:00-12:00

















Anestesicos Locales (AL)
Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquierparte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa. Se utilizan principalmente con la finalidad de suprimir o bloquear los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somáticos comovegetativos. En ocasiones, el bloqueo sirve también para suprimir la actividad eferente simpática de carácter vasoconstrictor.
También se puede definir como: Fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completafinalizando su efecto.

Características de los anestésicos locales
Las principales características que definen a los anestésicos locales son:
Potencia anestésica: Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula, ya que para ejercer su acción farmacológica, los anestésicos locales deben atravesar la membrana nerviosa constituida en un 90% por lípidos. Existe una correlación entre elcoeficiente de lipusolubilidad de los distintos anestésicos locales y su potencia anestésica. Un factor que incide en la potencia anestésica es el poder vasodilatador y de redistribución hacia los tejidos, propiedad intrínseca de cada anestésico local (la lidocaína es más vasodilatadora que la mepivacaína y la etidocaína más liposoluble y captada por la grasa que la bupivacaína).

Duración de acción: Estárelacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local. En la práctica clínica, otro factor que contribuye notablemente a la duración de acción de un anestésico local es su capacidad vasodilatadora.

Latencia: El inicio de acción de los anestésicos locales está condicionado por el pKa de cada fármaco. El porcentaje de un determinado anestésicolocal presente en forma básica, no ionizada, cuando se inyecta en un tejido a pH es inversamente proporcional al pKa de ese anestésico local. Por lo tanto, fármacos con bajo pKa tendrán un inicio de acción rápido y fármacos con mayor pKa lo tendrán más retardado.


Mecanismo de acción de los anestésicos locales
Impiden la producción y conducción del impulso nervioso (su principal sitio de acción esla membrana celular y al parecer hay poca acción directa de importancia fisiológica sobre el axoplasma), disminuyendo o inhibiendo el aumento transitorio de la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio, que se produce por una ligera despolarización de la membrana. Se eleva el umbral de excitabilidad eléctrica y el factor de seguridad de la conducción disminuye. Deben atravesar la membranaen forma no ionizada para poder ejecutar su acción bloqueante.

Farmacocinética
En cuanto a las propiedades farmacocinéticas de los anestésicos locales, su absorción depende tanto de la dosis, como de la concentración y de la vascularización del tejido donde se administre. Así la vía subcutánea es la que presenta menor absorción. Esta se incrementa siguiendo la siguiente pauta: ciática, plexobraquial, epidural, paracervical, intracostal, traqueal e intravenosa.
Otro de los elementos que condicionan su absorción es su asociación con un fármaco vasoconstrictor. Ciertos anestésicos locales pueden formularse combinados con epinefrina, vasoconstrictor que reduce la absorción sistémica del fármaco. Esta combinación es efectiva, especialmente en tejidos muy vascularizados, para alcanzar...