farmacologia

DROGA, PLACEBO Y ENSAYO CLÍNICO Sesión #2
-Droga, fármaco o medicamento: Toda sustancia que ocasiona un cambio en las funciones biológicas por su acción química. En casi todos los casos, interactúan con otras que existen en el sistema biológico y que tienen acción reguladora, llamadas receptores.
-Droga: Materia prima de origen vegetal o animal, con uno o varios principios activos, que nohan sufrido manipulación, salvo para conservarla. Eje: Bufotoxina (animal) leche que expulsa el sapo.
-Medicamento: Agente químico con act. Biológica útil, para la prevención y Tx. De enfermedades , dándole un preparado farmacéutico.
-Fármacos: Sust. Pura químicamente, extraída de fuentes naturales o sintetizada en el lab., dotada de acción biológica, que puede o no ser provechada por susefectos terapéuticos. Pueden ser sintetizados en el organismo, como las hormonas, o no sintetizados en él, los cuales reciben el nombre de xenobióticos. Para que puedan actuar, deben tener un tamaño, forma, carga eléctrica y composición atómica adecuada a las necesidades. Además debe de permanecer en el cuerpo un tiempo razonable para que ejerza su efecto terapéutico y no ser eliminadorápidamente . Eje: Cocaína, proviene de Erythroxylon coca (natural) Uso= Anestésico local
Dextroanfetamina “tachas” (sintético) Uso= Tx. Hipersomia y de obesidad, produce excitación del SNC.
Naturaleza física de los fármacos. Algunos fármacos son sólidosa temperatura ambiente, como el Ac. acetilsalicílico, y otros pueden ser líquidos o gaseosos. Esto puede decidir cuál es la mejor vía de administración para ese fármaco. Algunos son líquidos volátiles a temperatura ambiente y se inhalan, dando como resultado una absorción muy buena. Además, otros fármacos son ácidos o bases débiles, lo cual ocasiona que la diferencia de pH en los diversoscompartimientos corporales afecte su grado de ionización.
Tamaño del fármaco. Algunos fármacos son muy pequeños, como el ion litio, con un PM de 7, y otros son muy grandes, como la alteplasa, con un PM de 59, 050. Esta diferencia de peso molecular nos indica que la mayor parte de los fármacos tienen un peso molecular entre 100 y 1000 unidades de PM. Más abajo del límite de 100, los medicamentos soninespecíficos, y por encima de 1000, son extremadamente específicos: ello indica que deben ser colocados directamente en el compartimiento corporal donde han de ejercer su acción, ya que por su tamaño molecular no pueden difundir en las membranas lipídicas. En el caso de la alteplasa, que es una enzima disolvedora de coágulos, se debe colocar directamente en el espacio intravascular.
Reactividad delfármaco y enlaces fármaco-receptor. Los fármacos se unen a sus receptores por medio de enlaces de diversas clases:
Enlaces covalentes: Son muy fuertes y no pueden ser fácilmente separados. Existen algunos ejemplos en que el efecto del fármaco sólo termina con la producción y síntesis de nuevas proteínas de receptor, un proceso que varía en tiempo y cantidad. Esto determina que los fármacos quese unen mediante enlaces covalentes sean de acción más prolongada.
Enlaces electrostáticos: Pueden ser, en orden de fuerza: enlaces iónicos, puentes de hidrógeno y fuerzas de Van der Waals.
Enlaces hidrófobos: Suelen ser muy débiles, se deshacen fácilmente. Mientras más débil sea el enlace, más selectivo puede ser el fármaco; por tanto, si se desea diseñar un medicamento nuevo,con alta especificidad y de corta acción, debe optarse por moléculas que se unan a sus receptores por medio de enlaces débiles, a preferir los enlaces covalentes, muy fuertes.
Forma del fármaco: La quiralidad o anomerismo es tan frecuente que muchas sust. pueden tener más de una forma activa, aunque una de ellas suele ser mucho más activa que el isómero.
-Caracts. De una droga
Afinidad:...