farmacos hipoglucemiantes
Páginas: 6 (1490 palabras)
Publicado: 30 de mayo de 2013
Hipoglucemiantes Orales
Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extrapancreáticos.1-3
Reseña histórica
El descubrimiento de los hipoglucemiantes orales cambió radicalmenteel tratamiento de la diabetes mellitus a partir de los estudios de Janbon y Col. en 1942, los cuales observaron hipoglucemia en un paciente con fiebre tifoidea tratado con sulfonamidas. El primer agente utilizado fue la carbutamida, pero pronto se dejó de emplear por las reacciones adversas sobre la médula ósea. El advenimiento de la tolbutamida, agente con buena acción hipoglucemiante, menosreacciones adversas y sin actividad antibacteriana extendió ampliamente su utilización para el tratamiento de la diabetes mellitus. 1. 2. 3
En 1918, las observaciones de Watanabe sobre la acción hipoglucemiante de la guanida favorecieron a los estudios de Frank en 1932 sobre estos compuestos. Pero recién en 1956, Unger realizo importantes investigaciones experimentales y clínicas sobre el uso de estegrupo de fármacos en el tratamiento de la diabetes.4
Clasificación
Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias de drogas bien definidas:
Sulfonilureas
Biguanidas
Inhibidores de las α-glucosidasas
Tiazolidinedionas 1
Mecanismo de acción
- Estimular la liberación de insulina por las células ß pancreáticas y aumentar la sensibilidad de los tejidos periféricos a estahormona.5
- Receptor citoplasmático en las células ß e inducen una reducción en la conductancia del canal de K+ sensible a ATP, de forma que imitan el efecto de los secretagogos fisiológicos.5
Tabla 1. Mecanismo de acción general de hipoglucemiantes orales6 (Albert, M. 2008)
Farmacocinética
- Son bien absorbidos por tracto GI. Algunos son más efectivos cuando se administran unos30min. antes de las comidas como el caso de las sulfonilureas. 5
- Se unen 90-99% a proteínas, principalmente albúmina.5
- Todas son metabolizados en hígado y sus metabolitos excretados por orina.5
Intoxicación por hipoglucemiantes orales
La intoxicación por fármacos hipoglucemiantes puede ser el resultado de administración desapercibida, sobretratamiento, envenenamiento auto-infligido ointento homicida.7
Los errores de prescripción de la dosis y trastornos metabólicos o fisiológicos característicos del paciente, son los principales elementos de la intoxicación no intencional.7
Las características de la intoxicación por hipoglucemiantes orales pueden ser tan variadas como el número de este tipo de fármacos, sin embargo, la consecuencia principal que se presenta en todos lostratamientos es la hipoglucemia, a excepción de las Inhibidores de las α-glucosidasas que generalmente son administradas en conjunto con sulfonilureas.7
La hipoglucemia se define por la reducción en el nivel de la glucosa sanguínea capaz de inducir síntomas debido a la estimulación del sistema nervioso autónomo o a la disfunción del sistema nervioso central.8
Mecanismo de toxicidad
Al unirsea los receptores de alta afinidad de las células β pancreáticas, hay un cierre de los canales de potasio dependientes de ATP. Por lo que se despolariza la membrana, ocasionando la entrada de calcio a la célula y activando la secreción de insulina. La insulina en hígado, músculo y tejido adiposo, activa sistemas de transporte y las enzimas que intervienen en la utilización y depósito intracelularde glucosa, aminoácidos y ácidos grasos e inhibe los procesos catabólicos como la degradación de glucógeno, lípidos y proteínas. Por lo que esta función anabólica disminuye la glucosa sanguínea, sin embargo, este proceso al no ser autolimitado puede ocasionar un descenso peligros de los niveles de glucosa. Ocasionando cetoacidosis debido a la formación cuerpos cetónicos al usar grasas como...
Los hipoglucemiantes orales son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia luego de su administración por vía oral, cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos y/o extrapancreáticos.1-3
Reseña histórica
El descubrimiento de los hipoglucemiantes orales cambió radicalmenteel tratamiento de la diabetes mellitus a partir de los estudios de Janbon y Col. en 1942, los cuales observaron hipoglucemia en un paciente con fiebre tifoidea tratado con sulfonamidas. El primer agente utilizado fue la carbutamida, pero pronto se dejó de emplear por las reacciones adversas sobre la médula ósea. El advenimiento de la tolbutamida, agente con buena acción hipoglucemiante, menosreacciones adversas y sin actividad antibacteriana extendió ampliamente su utilización para el tratamiento de la diabetes mellitus. 1. 2. 3
En 1918, las observaciones de Watanabe sobre la acción hipoglucemiante de la guanida favorecieron a los estudios de Frank en 1932 sobre estos compuestos. Pero recién en 1956, Unger realizo importantes investigaciones experimentales y clínicas sobre el uso de estegrupo de fármacos en el tratamiento de la diabetes.4
Clasificación
Los hipoglucemiantes orales abarcan cuatro familias de drogas bien definidas:
Sulfonilureas
Biguanidas
Inhibidores de las α-glucosidasas
Tiazolidinedionas 1
Mecanismo de acción
- Estimular la liberación de insulina por las células ß pancreáticas y aumentar la sensibilidad de los tejidos periféricos a estahormona.5
- Receptor citoplasmático en las células ß e inducen una reducción en la conductancia del canal de K+ sensible a ATP, de forma que imitan el efecto de los secretagogos fisiológicos.5
Tabla 1. Mecanismo de acción general de hipoglucemiantes orales6 (Albert, M. 2008)
Farmacocinética
- Son bien absorbidos por tracto GI. Algunos son más efectivos cuando se administran unos30min. antes de las comidas como el caso de las sulfonilureas. 5
- Se unen 90-99% a proteínas, principalmente albúmina.5
- Todas son metabolizados en hígado y sus metabolitos excretados por orina.5
Intoxicación por hipoglucemiantes orales
La intoxicación por fármacos hipoglucemiantes puede ser el resultado de administración desapercibida, sobretratamiento, envenenamiento auto-infligido ointento homicida.7
Los errores de prescripción de la dosis y trastornos metabólicos o fisiológicos característicos del paciente, son los principales elementos de la intoxicación no intencional.7
Las características de la intoxicación por hipoglucemiantes orales pueden ser tan variadas como el número de este tipo de fármacos, sin embargo, la consecuencia principal que se presenta en todos lostratamientos es la hipoglucemia, a excepción de las Inhibidores de las α-glucosidasas que generalmente son administradas en conjunto con sulfonilureas.7
La hipoglucemia se define por la reducción en el nivel de la glucosa sanguínea capaz de inducir síntomas debido a la estimulación del sistema nervioso autónomo o a la disfunción del sistema nervioso central.8
Mecanismo de toxicidad
Al unirsea los receptores de alta afinidad de las células β pancreáticas, hay un cierre de los canales de potasio dependientes de ATP. Por lo que se despolariza la membrana, ocasionando la entrada de calcio a la célula y activando la secreción de insulina. La insulina en hígado, músculo y tejido adiposo, activa sistemas de transporte y las enzimas que intervienen en la utilización y depósito intracelularde glucosa, aminoácidos y ácidos grasos e inhibe los procesos catabólicos como la degradación de glucógeno, lípidos y proteínas. Por lo que esta función anabólica disminuye la glucosa sanguínea, sin embargo, este proceso al no ser autolimitado puede ocasionar un descenso peligros de los niveles de glucosa. Ocasionando cetoacidosis debido a la formación cuerpos cetónicos al usar grasas como...
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