Quinolona

Resistencia bacteriana_ ecanismo

_Aparentemente la resistencia aparece solo entre grupos de quinolonas pero no con otro agente:

_Es poco frecuente la resistencia por plásmido, la resistenciaimportante es tipo cromosómico, debido a la modificación enzimática de la subunidad A_girasa o impermeabilidad por modificación de las porinas.

_la resistencia a quinolonas a través de mutacionescromosomales (últimamente también por plásmidos.

_mutaciones cromosomaales:
1 mutacines en genes topoisomerasas GyrA, GyrB, par A, par E
2 mutaciones que reducen la acumulación del fármaco:ingreso, salida


Clasificación de las quinolonas:

1- Primera generación:

1_ derivados de la naftiridina no fluoradas
Ácido nalidixico
Fluoradas
Enoxacino
Tosufloxacino

2-Derivdos de la cinolina
Cinoxacino.

3_ derivados de la piridopirimidina
Ácido pipemidico o piperámico
Ácido piromidico

4_ derivados de la quinoleína no fluoradas


Ácido oxolinico
Acrosoxacinorosoxacino
Droxacino
Miloxacino
Tioxacino
Monofluorquinolonas
Flumequina
Cinoxacina
Acido nalidixico
Acido oxolinico


Mecanismo de acción:

_son agentes bactericidas. Penetran a labacteria por las porinas.

_ Dentro de la bacteria inhiben a la enzima ADN- girasa.

_ Interfiere con la síntesis del DNA al bloquear la reacción de super desenrollamiento dependiente de ATP y calizadapor la girasa.

_Las quinolonas más antigua 1 y 2 generación tiene su efecto sobre la topo isomerasa II

_Las quinolonas más modernas:
Moxifloxacino. Inhiben topi isomeresa II de Gram-, perotambién isomerasa IV de Gran+.

_Aparentemente la resistencia aparece solo entre grupos de quinolonas pero no con otros agentes.

_ Es poco frecuente la resistencia por plásmidos, la resistenciaimportante es tipo cromosómico, debido a la modificación enzimática de la subunidad A-girasa o impermeabilidad por modificación de las porinas.

_La resistencia a quinolonas a través de mutaciones...