Receptores Dopaminergicos

Receptores Dopaminergicos
Pedro Manuel Cortes Esparza
Luis Antonio Espinosa Rodríguez

La dopamina es el neurotransmisor catecolaminérgico más importante del Sistema Nervioso Central (SNC) de los mamíferos y participa en la regulación de diversas funciones como la conducta motora, la emotividad y la afectividad así como en la comunicación neuroendócrina.
Los receptores dopaminérgicos seencuentran ampliamente distribuidos en diversas áreas del SNC (aunque de manera diferencial de acuerdo al subtipo) donde son responsables de las diversas acciones fisiológicas de la dopamina.
* SNC
Participa en una gran variedad de funciones que incluyen la actividad locomotora, la afectividad, la regulación neuroendócrina y la ingestión de agua y alimentos
* SNP
es un modulador de lafunción cardíaca y renal, del tono vascular y de la motilidad gastrointestinal.
* Efectos de la activación del receptor
Vaso dilatación de vasos renales, coronarios, cerebrales (D1)
Natruria (D1)
Supresión de la secreción de noradrenalina (D2)
Inhibicion de produccion de prolactina (D2)
A velocidades de administración altas en solución, vasoconstriccion (α vasculares), efectossimilares a la adrenalina
Síntesis de la dopamina
La síntesis del neurotransmisor tiene lugar en las terminales nerviosas dopaminérgicas donde se encuentran en alta concentración las enzimas responsables, la tirosina hidroxilasa (TH) y la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos o L-DOPA descarboxilasa

Catabolismo De La Dopamina
La dopamina recapturada es convertida por la enzimamonoamino-oxidasa, en particular por la forma A (MAO-A), presente en el interior de la terminal nerviosa, en ácido dihidroxifenilacético (DOPAC) el cual es liberado al exterior de la terminal para ser convertido en ácido homovanílico (HVA) por la enzima catecol-O-metiltransferasa (COMT).
La dopamina no capturada por la terminal dopaminérgica es metabolizada en HVA por la acción secuencial de las enzimas COMTy MAOA.
Receptores Dopaminargicos
Todos los receptores dopaminérgicos poseen 7 dominios transmembranales. El tercer dominio citoplasmático exhibe diferencias entre los diferentes tipos de receptores, lo que parece ser la base de la interacción selectiva con un tipo o familia particular de proteínas G, lo que se traduce en diferentes señales intracelulares.
* D1
Los receptores de lafamilia D1 (subtipos D1 y D5) están acoplados a proteínas Gs y estimulan la formación de AMPc como principal mecanismo de transducción de señales.
* D2
Los subtipos pertenecientes a la familia D2 (D2, D3 y D4) inhiben la formación de AMPc, activan canales de K+ y reducen la entrada de iones de Ca2+ a través de canales dependientes del voltaje, efectos mediados también por proteínas G (Gαi yGαo).

Antiparkinsonianos
La enfermedad de parkinson se caracteriza por temblor, rigidez, aquinesia o bradiquinesia, e inestabilidad postural.
Los fármacos alivian los síntomas y ayudan a los pacientes a vivir una vida normal. Estos fármacos no son extremadamente tóxicos sin embargo puesto que la enfermedad requiere medicación continua, es preciso cambiar el fármaco de vez en cuando y ajustarla dosis para cada individuo.
Los farmacos antiparkinson son principalmente anticolinergicos.
Clasificación:
* Levodopa
* Agonistas Del Receptor De Dopamina
* Anticolinergicos
* Inhibidores De La Monoaminooxidasa
* Inhibidores de la CATECOL-O-TRANSFERASA
* amantadina
LEVODOPA
El principal tratamiento farmacológico de la Enfermedad de Parkinson se basa en el uso deun precursor de la dopamina la levodopa (L-DOPA)
MECANISMO DE ACCION
Se transforma en dopamina a nivel del S.N.C. por la acción de la DOPA-descarboxilasa. Se trata por tanto de un aporte exógeno de dopamina para compensar la deficiencia de este neurotransmisor.
Efectos
SNC
En parkinson mejora la acinesia y la rigidez, Mejora todas las manifestaciones motoras de la enfermedad, Cambios...