Tratamiento con Heparina
La heparina ha sido de los anticoagulantes más empleados en las últimas décadas y a lo largo de los años y con el número de pacientes tratados han documentado ser altamente efectivos y bioseguros.
La heparina es un polisacárido heterogéneo de la familia de los glucosaminoglicano (GAG) descrito en 1916 por Howell y Mc Lean, pero no fue sino hasta los años 1940´scuando inicio su empleo como anticoagulante, desde entonces ocupa un importante sitio en la terapia antitrombótica, tanto en la prevención primaria como secundaria.
La heparina estándar o no fraccionada (HNF) tiene un peso molecular (PM) entre 3,000 y 30,000 daltons y esta constituída por unidades repetidas de disacáridos (ácido urónico y residuos de glucosamina). Las cadenas de la heparina varían enPeso Molecular y exhiben variabilidad farmacológica.
La heparina es un anticoagulante parenteral que se emplea por vía parenteral y cuyo mecanismo de acción es potencializar el efecto antitrombótico de un anticoagulante natural denominado antitrombina, esto a través del pentasacárido a la molécula de la antitrombina.
La heparina es un inhibidor indirecto de la trombina y de otros factores de lacoagulación como: X, XII, XI, IX.
Los primeros ensayos clínicos con anticoagulantes fueron llevados a cabo en 1960. Los pacientes con Estado Protrombotico fueron aleatorizados a recibir heparina y cumarínicos versus no tratamiento y los resultados demostraron que el empleo de anticoagulantes era altamente efectivo en la prevención de la retrombosis.
La heparina se emplea por vía parenteral y ladosis de calcula por kg de peso e idealmente en infusión continúa por la vida media corta de la molécula.
La heparina convencional (no fraccionada) sigue siendo un anticoagulante efectivo en la prevención primaria y secundaria y se encuentra dentro de las recomendaciones de las sociedades internacionales.
Las heparinas de bajo peso molecular (HBPM) son derivados de la heparina y por procesosenzimáticos o químicos de despolimerización se producen cadenas de oligosacáridos de diferentes tamaños. Los fragmentos son de un tercio de las heparinas y con un Peso Molecular promedio de 4300 a 5800 daltons.
Las heparinas de bajo peso molecular tienen una respuesta antitrombótica más predecible que la heparina estándar debido a su escasa unión a proteínas del plasma y con una vida mediaprolongada como resultado de la poca unión a macrófagos y célula endotelial.
La heparinas de bajo peso molecular puede ser administrada por vía subcutánea una o dos veces al día sin monitoreo de laboratorio en la mayoría de los enfermos.
Las heparinas de bajo peso molecular se unen a la antitrombina a través del pentasacárido, pero debido al tamaño de la molécula tiene poca unión con la trombina encomparación a la HNF, pero mantiene su actividad para inhibir al factor Xa. Por esto las heparinas de bajo peso molecular tienen una inhibición alta del Xa versus IIa.
Las características de las diferentes heparinas de bajo peso molecular (enoxaparina, nadroparina, dalteparina,etc) sobre la inhibición del factor Xa le permite un excelente efecto antitrombótico con poco riesgo de hemorragia.
Otrosmecanismos de acción atribuídas a estas heparinas de bajo peso molecular son: liberación del inhibidor de la vía del factor tisular (TFPI) y del factor de von Willebrand (FvW)
Las heparinas de bajo peso molecular son útiles en el tratamiento de la enfermedad tromboembólica venosa para prevención primaria y secundaria. Para muchos estudios de prevención y tratamiento la enoxoparina se considerael estándar de oro.
El tratamiento de la fase aguda de la trombosis venosa profunda puede efectuarse con heparinas de bajo peso molecular o La heparina estándar o no fraccionada (HNF), estudios de meta análisis no han demostrado diferencias en su efectividad clínica, sin embargo, parece haber un menor riesgo de hemorragia con las heparinas de bajo peso molecular.
Inhibidores de la trombina...
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