2 Metabolismo De Primer Paso

Metabolismo de primer paso

Interacciones
farmacocinéticas
Por metabolismo:
Por inducción del citocromo P450 3A4,
2C9, 2D6:
fenobarbital, carbamazepina, oxCBZP,
fenitoína, primidona, rifampicina,griseofulvina, hipérico, dexametasona,
prednisona, alcohol crónico, tabaco
reducen el efecto de: estrógenos, ACO, digital,
ADT, IRSS, BZD, propranolol, corticoides,
teofilina, vit.D, fibratos, AINES,sulfonilureas,
anticoag. orales, propoxifeno, SAQ, RIT,
losartán, DHP, amiodarona, ciclosporina,
tamoxifeno

Interacciones
farmacocinéticas
Por metabolismo:
Inhibidores del citocromo P450
3A4 (30%metab. Hepat. Y 60% intest):
ketoconazol, fluconazol, itraconazol,
eritromicina y claritromicina, norfloxacina y
ciprofloxacina, jugo de pomelo, cloranfenicol,
estrógenos, sulfas, EtOH agudo, SAQ, RIT,gestodeno, fluvoxamina, nefazodona,
fluoxetina, sertralina, verapamil, diltiazem
potencian el efecto de: anticoag. orales, BZD,
fenitoína, ciclosporina, verapamil/DHP,
cisaprida, pimozida, citalopram,olanzapina,
antiH1, estatinas (excepto pravastatina y
fluvastatina), tamoxifeno, RIT, SAQ

Efectos del jugo de pomelo

AUC aumenta:
FELODIPINA 3 veces
CISAPRIDA 1.4 v
CICLOSPORINA 1.5 v

SAQUINAVIR 2v
BUSPIRONA 9 v
LOVASTATINA / SINVASTATINA 10 v

Interacciones del jugo de
pomelo
La inhibición del CYP3A4 puede
provocar riesgo de toxicidad de:
Sinvastatina y atorvastatina
Ciclosporina ytacrolimus
Dihidropiridinas
Benzodiazepinas y buspirona
Carbamazepina
Jugo de pomelo induce el metabolismo
de CYP1A2 y reduce [losartán]

Interacciones
farmacocinéticas
Por inhibición del citocromo P450

2D6(2% metab):
fluoxetina, sertralina, paroxetina,
débiles: venlafaxina, nefazodona, ADT,
mirtazapina, amiodarona, sulfas, fluvastatina,
tioridazina, haloperidol, celecoxib
potencian el efecto de:antidepresivos tricíclicos,
IRSS, antipsicóticos, opioides, antiarrítmicos

Fluconazol inhibe la formación del metabolito
activo de losartán por CYP2C9 (< actividad)

Interacciones
farmacocinéticas
Por...