Absorción de un fármaco

Absorción de un fármaco
El proceso de absorción comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica, su disolución, la entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de administración, los mecanismos de transporte y la eliminación presistémica, así como las características de cada vía de administración, la velocidad y la cantidad con que el fármaco accede a lacirculación sistémica y los factores que pueden alterarla.

El conocimiento de las características de absorción de un fármaco es útil para seleccionar la vía de administración y la forma farmacéutica óptimas para cada caso.

Es el primer proceso farmacocinetico, que consiste en el paso de drogas del sitio de administración a la sangre.

1. Factores que depende la absorción de un fármaco:

1.1)Características fisicoquímicas del fármaco:

Comprenden el peso molecular que condiciona el tamaño de la molécula, la liposolubilidad y su carácter ácido o alcalino, que junto con su pKa, condicionan el grado de ionización.

1.2) Características de la preparación farmacéutica:

Para que el fármaco se absorba, debe estar disuelto. La preparación farmacéutica condiciona la velocidad con que el fármaco selibera, se disgrega y se disuelve. Algunas características son: la formulación (solución, polvo, cápsulas o comprimidos), el tamaño de las partículas, la presencia de aditivos y excipientes, y el propio proceso de fabricación.

“Mientras más liquida la presentación farmacéutica mas se disuelve el principio activo en los líquidos del organismo y de esa manera se pierde menos tiempo para iniciar elproceso de absorción”

1.3) Características del lugar de absorción:

Dependen de la vía de administración (oral, intramuscular o subcutánea). En general, la absorción será tanto más rápida cuanto mayor y más prolongado sea el contacto con la superficie de absorción. Algunas de estas características son: la superficie y el espesor de la membrana, el flujo sanguíneo que mantiene el gradiente deconcentración; en la administración oral, el pH del medio y la motilidad gastrointestinal, y en la administración intramuscular o subcutánea, los espacios intercelulares.

1.4) Lugar de administración:

Mientras más irrigado sea el sitio de aplicación del fármaco más velocidad de paso ej: la grasa es más lenta por ser menos irrigada.

1.5) Eliminación presistémica y fenómeno primer paso:

Es unfenómeno farmacocinetico en donde cualquier vía que no sea la intravenosa puede haber absorción incompleta porque parte del fármaco administrado sea eliminado o destruido antes de llegar a la circulación sistémica.

“Inactivación del fármaco antes de que alcance la circulación presistémica.”

“Solo una pequeña parte del fármaco administrado alcanzara la biofase (dependiendo de la vía de administración”“Si la eliminación presistemica es muy alta por ejemplo en la via oral (porque su eliminación presistemica es alta a nivel hepática) se utilizara otra vía de administración.”
Nota:
Se entiende por primer paso hepático la metabolización del fármaco absorbido en el tracto gastrointestinal que llega al hígado a través de la vena porta y que se metaboliza en él antes de llegar a la circulaciónsistémica.

2. Biodisponibilidad:

La biodisponibilidad de un fármaco indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto. La biodisponibilidad de un fármaco depende no sólo de los procesos de absorción, sino también de los de distribución y eliminación.

Labiodisponibilidad de los fármacos, como expresión de su absorción, depende críticamente de la vía de administración y de la forma farmacéutica utilizadas, pero puede variar de unos individuos a otros, especialmente cuando haya factores que alteren la absorción.

“Es la fracción del fármaco que llega a la biofase”

AUC: área bajo la curva
F: fracción de absorción biodisponible.
Cmax: concentración máxima...