Absorcion De Fármacos

Cátedra de Química Medicinal Fac Cs. Exts. Qcas.y Nat-UnaM
Guías de Estudio

ABSORCION DE LAS DROGAS
Para que una droga cumpla su acción farmacológica en el sitio de acción es necesario
,que sufra los mecanismos de la absorción. Esto implica obligadamente el pasaje de dicha
droga a través de membranas biológicas semipermeables para finalmente alcanzar la
sangre. Desde la sangre sedistribuyen, circulan, se metabolizan y finalmente los
metabolitos o moléculas de la misma droga inalterada sufren el proceso de la excreción.
Sólo una parte muy limitada de la terapéutica corresponde a drogas que actúan
localmente (Terapéutica local), sobre todo en dermatología por aplicación tópica para
efectos locales en piel y mucosas o en gastroenterología con fármacos que actúan en la
luzintestinal como los antiácidos.
Los fármacos oftalmologicos aplicados por vía tópica se emplean principalmente por sus
efectos locales. La absorción sistemica que se debe al drenaje a través del conducto
lacrimonasal, en general no es deseado
y el compuesto absorbido no esta sometido a la eliminación por el primer paso hepático.
Por esta razón pueden producirse efectos farmacologicos indeseados.Para el resto de la
terapéutica, es imprescindible que se alcance una concentración adecuada en los sitios
de acción y el primer paso en el proceso farmacocinético es el de la absorción.
Es sumamente importante conocer los mecanismos por los cuales las drogas atraviesan
las membranas celulares ya que de dichos procesos dependerá, que la droga adquiera
finalmente la concentración másconveniente en los sitios de acción.
Los procesos de absorción de las drogas comprenden los siguientes mecanismos:

a.Absorción o transporte pasivo: Las moléculas de las drogas atraviesan las
membranas por transporte pasivo siguiendo básicamente los siguientes parámetros:
PRINCIPIO O LEY DE DIFUSIÓN DE FICK
Según este principio, cuando un sustrato alcanza una concentración equivalente o similar
aambos lados de una membrana semipermeable se interrumpe el transporte neto.
Química Medicinal año -Dr Juan C. Falkowski

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Dado que la Ley determina que:

Vel de absorción dX/dt = Kabs . ∇ X . A / e2
Donde ∇ X = al gradiente de concentración a traves de la barrera de absorción
A = es el area considerada através de la cual ocurre el fenómeno de difusión
e2 = es el cuadrado del espesor considerado de la barrera de absorción
Kabs = es una constante de absorción que a su vez es proporcional al Coeficiente
de partición lípido/agua o grado de liposolubilidad e inverso a la raiz del pm
Kabs

≈

Log Ρ /

PM

Siendo Ρ= Coeficiente de partición lípido/agua o
grado de liposolubilidadCARACTERÍSTICAS DE LA ABSORCIÓN PASIVA
-Principio o ley de difusión de Fick
-Liposolubilidad o coeficiente de partición lípido agua
-Gradiente de concentración a través de la membrana
-Influencia del pH en los procesos de absorción de las drogas:
pKa de bases débiles y de ácidos débiles
Espacio 1

Espacio 2

A

C1

e2

C2

∇ X = (C1- C2) diferencia de concentración a ambos lados de la membranaCOEFICIENTE DE PARTICIÓN LÍPIDO/AGUA O GRADO DE LIPOSOLUBILIDAD (Ρ)
La inmensa mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que cuando están en
solución pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su grado de
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liposolubilidad. Las moléculas dedrogas se disuelven en las porciones lipídicas de las
membranas y de esa manera llegan fácilmente al medio intracelular tratando de igualar
las concentraciones con el medio extracelular. De acuerdo con este parámetro, la mayor o
menor facilidad para la difusión pasiva de las drogas depende entonces de su grado de
liposolubilidad.

GRADIENTE DE CONCENTRACIÓN A TRAVÉS DE LA MEMBRANA
A mayor...