absorcion de las drogas


ABSORCION DE LAS DROGAS
Para que una droga cumpla su acción farmacológica en el sitio de acción es necesario,que sufra los mecanismos de la absorción. Esto implica obligadamente el pasaje de dicha droga a través de membranas biológicas semipermeables para finalmente alcanzar la sangre. Desde la sangre se distribuyen, circulan, semetabolizan y finalmente los metabolitos o moléculas de la mismadroga inalterada sufren
el proceso de la excreción. Sólo una parte muy limitada de la terapéutica corresponde a drogas que actúan localmente (Terapéuticalocal), sobre todo en dermatología por aplicación tópica para efectos locales en piel y mucosas o en gastroenterología con fármacos que actúan en la luz intestinal como los anti-
ácidos.
Los fármacos oftalmologicos aplicados por vía tópicase emplean principalmente por sus efectos locales. La absorción sistemica que se debe al drenaje a través del conducto lacrimonasal, en general no es deseadoy el compuesto absorbido no esta sometido a la eliminación por el primer paso hepático. Por esta razón pueden producirse efectos farmacologicos indeseados. Para el resto de la terapéutica, es imprescindible que se alcance una concentraciónadecuada en los sitios de acción y el primer paso en el proceso farmacocinético es el de la absorción.
Es sumamente importante conocer los mecanismos por los cuales las drogas atraviesan las membranas celulares ya que de dichos procesos dependerá, que la droga adquierafinalmente la concentración más conveniente en los sitios de acción.
Los procesos de absorción de las drogas comprenden lossiguientes mecanismos:a.Absorción o transporte pasivo: Las molé-culas de las drogas atraviesan las membranas por transporte pasivo siguiendo básicamente los siguientes parámetros:
I.Principio o ley de difusión de Fick: Según este principio, cuando un sustrato alcanza una concentración equivalente o similar a ambos lados de una membrana semipermeable se interrumpe el transporte neto.
II.Coeficiente departición lípido/agua ogrado de liposolubilidad: La inmensa mayoría de las drogas son ácidos o bases débiles que cuando están en solución pueden atravesar las membranas celulares de acuerdo con su grado de liposolubilidad. Las moléculas de drogas se disuelven en las porciones lipídicas de las membranas y de esa manera llegan fá-cilmente al medio intracelular tratando de igualar las concentracionescon el medio extracelular. De acuerdo con este parámetro, la mayor o menor facilidad para la difusión pasiva de las drogas depende entonces de su grado de liposolubilidad.

METABOLISMO O BIOTRANSFORMACION DE LAS DROGAS
Los fármacos para ser eliminados del organismo deben ser biotransformados ometabolizados en compuestos polares. En general los compuestos xenobióticos (Fármacos y tóxicos) sobretodo aquellos con actividad farmacológica, tienden a ser muy lipofílicos y se encuentran no ionizados al pH fisiológico es por ello que su excreción por vía renal es muy dificultosa porque aunque por el tamaño molecular pueden atravesar las membranas por filtración glomerular,sufren un intenso proceso de reabsorción tubular.
Los mecanismos de biotransformación o metabolización originanmodificaciones de las drogas llamados metabolitos, que son usualmente sustancias más hidrosolubles, menos Xliposolubles, más polares y se encuentran más ionizadas que el fármaco original. Por ellogeneralmente total o parcialmente (carecen) de actividad biológica, no se ligan eficientemente a las proteínas plasmáticas, son menos difusibles y se eliminan con mayor facilidad por riñón.
Las reacciones demetabolización pueden ser divididas en dos grupos fundamentales:
1.Reacciones no sintéticas: Incluyen la oxidación, reducción y la hidrólisis. Mediante estas reacciones se origina generalmente un metabolito con disminución de la actividad farmacológica o completamente inactivo. Raramente la biotransformación da lugar a reactivación de la droga administrada, actuando el fármaco como una prodroga como...