Activacion enzimatica

Inhibición enzimática
Se denomina activadores e inhibidores a aquellas moléculas capaces de unirse específicamente a una enzima, aumentando o disminuyendo su actividad respectivamente. El estudio deestas moléculas tiene un interés puesto que en todos los organismos la activación o inhibición de algunas enzimas en la ruta metabólica contribuyen a la regulación del flujo a través de dichas vías.Además la actividad de muchos fármacos, como muchos antibióticos o los inhibidores de la monoaminooxidasa utilizados en psiquiatría como antidepresivos, se basa en su capacidad de inhibir algunasenzimas. También existen los inhibidores de utilidad industrial como los insecticidas organofosforados, inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Dependiendo del modo en que estos se unen a la enzimaestos se clasifican en dos grupos: los irreversibles, que se unen a la enzima por enlaces covalentes y la inactivan permanentemente y los reversibles que lo hacen mediante enlaces no covalentes y encondiciones adecuadas pueden ser desplazados de las proteínas, que recupera sus características cinéticas nativas. Los inhibidores fisiológicos que contribuyen in vivo a la regulación del metabolismoson de este último tipo.
Inhibidores reversibles
Existen varios tipos de inhibidores reversibles distinguibles mediante criterios cinéticos. Los inhibidores competitivos tienen una estructurasemejante al sustrato y son reconocidos por el centro activo de la enzima. En presencia de un inhibidor competitivo una cierta proporción de moléculas de enzima tiene el centro activo ocupado por moléculasdel inhibidor, que impiden la unión del sustrato.
E + S = ES = E + P
I = EI
La velocidad de reacción para una concentración determinada de sustrato y enzima es, entonces menor en cuantomayor sea la concentración del inhibidor. Sin embargo a una concentración de inhibidor fija el grado de inhibición disminuye a medida que aumenta la concentración de sustrato. En efecto si la...