agonistas adrenergicos

AGONISTAS ADRENERGICOS
Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Su clasificación es la siguiente:
Los agonistas de los receptores alfa y de losreceptores beta. En total, son cinco los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3. Estos agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.A continuación describiré cada agonista, su función y algunos de los fármacos más utilizados para realizar este efecto.
1. AGONISTA α1: estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
*Metoxamina
*Metilnorepinefrina
*Oximetazolina
*Fenilefrina

2. AGONISTAS α2:inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
Guanfacina(preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)

3. AGONISTAS β1: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en eltratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:

Dobutamina
Isoproterenol (tanto β1 como β2)

4. AGONISTAS β2 : estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol enlos Estados Unidos)
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (β1 y β2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol
5. Existen otras acciones realizadas por sustancias naturales como la:
EFEDRINA: es un agonista adrenérgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central.Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina. Su acción terapéutica se encarga de broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria,disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, ladiastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina,...