AINES Y Analgesicos

Antiinflamatorios y
Analgésicos

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
Efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético
Usados para el tratamiento sintomático del dolor
nociceptivo y de la inflamación en afecciones
musculoesqueléticas y de otros órganos y sistemas
Supresión de la síntesis de PG pro-inflamatorias al inhibir
COX-1 y COX-2

MECANISMO DE
ACCIÓN

CLASIFICACIÓN

SalicilatosInhibidores
selectivos COX-2

Inhibidores
específicos COX-1

Inhibe
únicamente COX-2

Ácido
acetilsalicílico

Celecoxib

Salicilato

Etoricoxib

Difunisal

Parecoxib

AINE no
específicos
Inhibe COX-1 y
COX-2

Ácidos enólicos

Ácidos acéticos

Ácidos
propiónicos

Ácidos
indolacéticos

Ácidos
mefenámicos

Fenilbutazona

Diclofenaco

Ibuprofeno

Indometacina

Ácido
mefenámico

Piroxicam

KetorolacoNaproxeno

Sulindaco

Meclofenamato

Meloxicam

Etodolaco

Ketoprofeno

Acemetacina

EFECTOS ADVERSOS
1/3 efectos adversos
Factores que aumentan riesgo de toxicidad:
• Edad avanzada
• Historia de enfermedad acidopéptica, úlcera,
hemorragia gastrointestinal  GI
• Tabaquismo, alcoholismo, alimentación  GI
• Glucocorticoides y anticoagulantes  sangrado TD
• Mala alimentación, HTA, enfermedades CV,eventos
trombóticos previos

TOXICIDAD GASTROINTESTINAL

• Efecto adverso más significativo
Inhibición de PG: efecto
protector de mucosa gástrica,
pH, circulación regional

Efecto directo: ácidos débiles
que lesionan epitelio: daño local
y muerte celular en mucosa

• Alteraciones en TODO el TD
• Molestia más común: dispepsia. Más importante:
ulceración gastroduodenal
• No siempre relacionadas a usocrónico
• AINE con circulación enterohepática y vida media
larga: > riesgo
• Inhibidores específicos COX-2: < toxicidad GI

Factores de riesgo
toxicidad GI: evitar AINEs
(COX-2)

Complicación GI: inhibidores
de bomba de protones,
misoprostol, inhibidores H2 ¿ ?
• ¿Eventos graves prevenibles?
• Falsa sensación de seguridad

Toxicidad Hepática

Muy poco
frecuente

Diclofenaco:
elevación
subclínica deaminotransferasas

Fenilbutazona

Sulindaco: puede
lesión colestásica

Toxicidad renal
Prostaglandinas: efecto homeostásico renal
• Regula presión de filtración glomerular, tono vascular y
equilibrio de Na+ y H2O

AINEs tradicionales = COX-2
↓ FG  retención de H2O, NA+ y K+
Hipoperfusión renal
Nefritis intersticial y necrosis papilar

Toxicidad Cardiovascular

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Precipitación deICC y
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ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

SALICILATOS
Función: analgésico en dolor de baja a moderada intensidad
Inhibidor COX irreversibleContraindicaciones: niños <14á con influenza o varicela (SX de Reye)
Interacciones: glucocorticoides, anticoagulantes y alcohol
Embarazo: categoría C/D
Indicaciones:
•
•
•
•

Analgésico y antipirético: dosis 325 – 650mg c/4h
Antirreumático: 1 – 1.25g c/6h
Antitrombótico: 75- 325mg/día
Niños: de 160 -480mg c/4h según edad (2 – 12á)

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

SALICILATOS
• Presentación comercial:
– Aspirina
– Cajacon 40 o 100 tabletas de 500mg de
AAS

IBUPROFENO

ÁCIDOS PROPIÓNICOS
Función: analgésico antiinflamatorio

Contraindicaciones: hemorragia GI, insuficiencia hepática o renal
Reacciones adversas: GI, vértigo, zumbido oídos, confusión,
eritema multiforme, SX de Steven Johnson, depresión de MO y
anemia hemolítica
Interacciones: glucocorticoides, suplementos de K+ y alcohol, ↑
efecto hipoglucémico deinsulina, ↑ efecto anticoagulante

ÁCIDOS PROPIÓNICOS
IBUPROFENO

Riesgo en embarazo:
categoría B/D (3er
trimestre)

Antirreumático o
analgésico: 400mg c/6h

Indicaciones:
Dismenorrea: 400mg c/4 a
6h

ACTRON
Presentación comercial:
Caja con 10, 20 o 30
cápsulas de 200, 400 o
600mg

NAPROXENO

ÁCIDOS PROPIÓNICOS
Función: analgésico, antiinflamatorio
y antipirético
Contraindicaciones: hemorragia...