Aminoglucosidos

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AMINOGLUCOSIDOS
Son antibióticos bactericidas, que se pueden unir alas subunidades ribosomales bacterianos 30s, estos bloquean la lectura del ARNm en la fase inicial de la síntesis de proteínas.
Los aminoglucósidos se utilizan en tratamientos de infecciones por bacilos Gram (-) aerobios estrictos. Estos mismos son ineficaces para tratamientos de infecciones Gram (-) anaerobios.
Los aminoglucósidos incluyen estreptomicina, Neomicinas, Kanamicinas, Gentamicinas, Tobramicina, Sisomicina, Metilmicina, entre otros.
PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS DE LOS AMINOGLUCOIDOS
Los amino glucósidos tienen un anillo de hexosa, a los que están unidos varios azucares aminados mediante enlaces glucosidicos. Son hidrosolubles, estables en solución y más activos en un pH alcalino.
MECANISMO DEACCION
Los aminoglucósidos son inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas, se desconoce su mecanismo preciso del efecto bactericida. Los aminnoglucósidos primeramente es la difusión pasiva a través de conductos de porina de la membrana externa, después se transporta en forma activa a través de la membrana celular hacia el citoplasma, este mismo transporte se puede estimular mediantefármacos activos sobre la pared celular, como por ejemplo la penicilina.
La síntesis de proteínas es inhibida por los aminoglucósidos por al menos 3 formas: 1) interferencia con el inicio del complejo de formación de péptidos. 2) lectura errónea del ARNm, por lo tanto causa la incorporación de aminoácidos incorrecta al péptido y da origen a una proteína toxica o no funcional. 3) disgregación depolisomas en monosomas no funcionales. Estas actividades ocurren casi en forma simultánea y el efecto es irreversible y letal para el microorganismo.
FARMACOCINETICA
Los aminoglucósidos tienen una pobre absorción en el tubo digestivo integro, la mayor parte de una dosis oral se excreta en las heces después de su administración, también puede en algunos si hay una úlcera el fármaco puedeabsorberse, después de la inyección intramuscular los aminoglucósidos son bien absorbidos.
Los aminoglucósidos suelen administrarse por vía intravenosa, en solución para pasar de 30 a 60 minutos.
Los aminoglucósidos tienen la eliminación independiente de la concentración, es decir, que las concentraciones crecientes eliminan un porcentaje mayor de bacterias con una velocidad más rápida.
Sondependientes del tiempo y la concentración, es poco probable que ocurra toxicidad, hasta que se alcanza cierto umbral de concentración, cuando pasa esto el tiempo transcurrido de dicho umbral se torna crítico
Numerosos estudios clínicos muestran que una sola dosis diaria de un aminoglucosido está eficaz y no más toxica que múltiples dosis más pequeñas.
Los aminoglucósidos son compuestos altamentepolares que no entran fácilmente en las células, se excluyen en gran parte. La vida media normal de los aminoglucósidos en suero es de 2 a 3 horas, que aumenta de 24 a 48 horas en pacientes con alteración significativa de la función renal, los aminoglucósidos son retirados solo en forma parcial e irregular por hemodiálisis.
Para pacientes con insuficiencia renal deben hacerse ajustes de dosis paraevitar la acumulación del fármaco y su totoxicidad. La dosis diaria de aminoglucósidos se puede calcular por una multiplicación de la dosis diaria máxima (5 mg / kg) por la razón de la eliminación de la creatinina.
EFECTOS ADVERSOS
Todos los aminoglucósidos son ototoxicos y nefrotoxidos. Esto es más probable cuando el tratamiento se continúa a más de 5 días a dosis mayores, el individuo deedad avanzada y en el contexto de la insuficiencia renal.
Su uso concomitante con diuréticos de Asa u otros agentes microbianos nefroticos pueden potenciar la nefrotoxicidad.
La ototoxicidad puede manifestarse como daño auditivo que produce acufenos y perdida de la audición de alta frecuencia.
Los aminoglucósidos mas ototoxicos son la Neomicina, Kanamicina, y Akamicina. A dosis muy altas los...
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