Analgésicos Opioides


Analgésicos opioides
Constituyen un grupo de fármacos de gran potencia analgésica, denominados más o menos acertadamente con diferentes acepciones: Narcóticos (del griego narco: amortiguar oapagar) en los países de habla anglosajona y “drogas” en nuestro medio, términos que administrativa, coloquial y judicialmente, engloban productos tales como la marihuana, la cocaína o el éxtasis, y quenada tienen que ver con los opioides.
Opiáceos son fármacos alcaloides derivados del jugo de la adormidera, que contienen un porcentaje variable de morfina de un 3-20%, además de codeína, papaverina yotros 20 alcaloides distintos.
Opioides: son drogas naturales o sintéticas con efectos similares a la morfina. Los opioides se unen a receptores específicos ubicados principalmente en el sistemanervioso central y reproducen los efectos de los ligandos endógenos (encefalinas y ß-endorfinas), que modulan en sentido inhibitorio la nocicepción.

RECEPTORES OPIOIDES
Los receptores opioides estánlocalizados en los terminales presinápticos en el sistema nervioso central principalmente:
Cerebro
Tronco cerebral
Áreas medulares
Vías sensitivas periféricas
Se han identificado cinco clases, denominados µ(µ1 y µ2), κ, δ, σ, y ε, aunque sólo se aceptan como auténticos receptores opioides los tres primeros.
Los receptores µ, κ y σ: son activados por los opioides exógenos y los δ por las endorfinas.Los receptores ε: se desconoce su función y localización en el hombre, aunque se cree que están relacionados con las beta endorfinas y la respuesta al estrés y a la acupuntura.

CLASIFICACIÓN
Según suactividad intrínseca o eficacia, los opioides se clasifican en:
a) Agonistas: reconocen un determinado receptor y producen una respuesta celular que se traduce en un efecto farmacológico.
b)Agonistas parciales: reconocen el receptor, pero la respuesta biológica es inferior al efecto máximo. Son esencialmente agonistas parciales para los receptores µ y agonistas para el resto. La actividad...