Analgesicos Opioides

Páginas: 6 (1391 palabras) Publicado: 15 de enero de 2013
ANALGESICOS Y ANTAGONISTAS OPIOIDES

I. Historia
* Amapola del opio (Papaver somniferum): más de 2000 años, Asia Menor y Sudeste de Europa.
* El opio residuo seco del jugo de la cápsula de semillas de Papaver somniferum ( mezcla de alcaloides de dos tipos)
* La morfina que sintetiza las enzimas de la amapola del opio es el isómero levógiro (-) . los isómeros dextrógiros (+) notienen acción inhibidora del dolor ; excepto el d-propoxifeno.
* Alivio del dolor, diarrea dosis baja, somnolencia, estado de dicha y euforia.
* XIX uso de opiáceos ( sustituir el opio con compuestos puros) morfina ( Morfeo dios del sueño , griego)
* Narcóticos: Narké , palabra griega estupor ,. Compuestos que producen somnolencia, analgesia, disminución de las funcionesintelectuales.
En Estados Unidos un narcóticos es cualquier fármaco incluido en el acta de Harrison, el acta de Control de Narcóticos en Canadá y legislación equivalente de otros países. La mayoría de estor fármacos son analgésicos pero incluyen a la cocaína y marihuana, por lo tanto en farmacología ya no se usa el término narcótico.
* Opioide: incluye no solo a los opiáceos con acción similar a a lamorfina, también a sustancias derivadas del opio, su estructuras química no es similar a la morfina.
* Analgésico opioides: grupo completo incluyendo a los opiáceos
* SNC 1973: Receptores esteroespecificos para fármacos opioides
* OPIOIDES ENDOGENOS
El principal uso clínico de los opioides es aliviar el dolor. Pueden causar otros efectos:
* Dosis
*
* 1975 aisló el primermaterial endógeno producido por el encéfalo : péptidos de cadena corta con propiedades similares a la morfina ( encefalinas)
* Después : péptidos de cadena más larga con propiedades similares ( endorfinas, dinorfinas)
* Estimulos dolorosos aferentes: llegan hasta las astas ´posteriores activan neuronas ascendentes del tracto espinotalamico por medio de la liberación de de ciertosaminoácidos excitadores y sustancias P y otros transmisores.
* Inhiben la transmisión de impulsos dolorosos aferentes fibras moduladoras descendentes de la sustancia gris central, locus coeruleus, rafe mayor y otros loci del encéfalo , en las hasta posteriores al liberar opioides endógenos.
* Mecanismo de acción : por proteínas G, afectan la compuerta de iones , modulan el calcio intracelular yalteran la fosforilación
* Poseen dos acciones directas :
* Cerrar un canal de calcio dependiente de voltaje en terminales nerviosas presinapticas : REDUCEN LA LIBERACIÓN DE NEUROTRANSMISION
* Hiperpolarizar e inhibir la neuronas postsinapticas al abrir los canales de potasios.
II. Funciones farmacológicas de los opioides
*
Alcaloideos opiáceos | Receptores | TIPOS DEPEPTIDOS OPIOIDES ENDOGENOS |
* Alcaloideos: bencililisoquinilínicos * Papaverina.: depresor del musculo liso , relajación de las arteriolas periféricas, arterias coronarias,musculño liso GI. , otros. Origina un efecto directo sobre el miocardio similar quinidina. * No tiene efecto analgésicos * No se fija a receptores opioides. * Uso : alivio isquemia cerebral y periférico por espasmoarterial | * Receptores ligados a proteínas G. inhiben la adenilciclasa, reducen las corrientes de calcio por receptores con compuerta de voltaje y aumentan la corriente de K con compuerta de ligando… causando hiperpolarización de la neurona , con reducción de su actividad y liberación del neuroteansmisor. * U 1 y 2 - morfina * K1 y 2- cetociclazocina * d 1 y2 - encefalinas *Modificaciones pequeñas de la molecula fármaco provocan grandes cambios en al fijación del medicamento * | * Se sintetizan en el encéfalo, en varios sitios , lo desdoblan enzimas distintos, dando origen a productos diferentes en sitios diferentes. * Encefalinas: nucleo auditivo y cuerpo estriado y medula suprarrenal, terminales axonicas en la medula espinal ( varios sitios) en estos sitios alta...
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