anestesia

Vascol®
Tabletas
(Atorvastatina)
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Atorvastatina cálcica trihidratada
equivalente a.................................. 10 y 20 mg
de atorvastatina
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: VASCOL® (atorvastatina) está indicada como tratamiento adjunto a una dieta encaminada a reducir los niveles de colesterol total,colesterol asociado a LDL, apolipoproteína B y los triglicéridos, en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hiperlipidemia mixta e hipercolesterolemia familiar heterocigótica u homocigótica. Cuando no exista respuesta a la dieta u otra medida farmacológica inadecuadas.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética: La atorvastatina se absorbe rápidamente cuando se administra por víaoral y la concentración plasmática máxima se alcanza entre la primera y segunda hora posterior a la ingesta. La magnitud de absorción y concentración es proporcional a la dosis administrada. La atorvastatina administrada como tabletas, posee una biodisponibilidad mayor que la solución (95%-99%), siendo la biodisponibilidad absoluta del fármaco de alrededor de 12%. La biodisponibilidad se veafectada por el efecto de primer paso hepático, y la inactivación presistémica en la mucosa gástrica. La presencia de alimentos disminuye la velocidad de absorción de la atorvastatina, sin embargo no hubo influencia sobre la cantidad de fármaco absorbido. El volumen de distribución de la atorvastatina es de aproximadamente 565 L.
Se adhiere mayoritariamente a proteínas plasmáticas (> 98%). Laatorvastatina es metabolizada extensamente en hígado, se sugiere por el sistema citocromo P450, isoformas 3A4. Es convertida a metabolitos activos orto y parahidroxilo, así como varios productos de ß-oxidación. Aproximadamente en 70% de la actividad inhibitoria de la HMG-CoA reductasa se debe a la acción de los metabolitos activos. La atorvastatina y sus metabolitos se eliminan principalmente por labilis a través del hígado y/o metabolismo extrahepático. La vida media de eliminación es de aproximadamente 14 horas, mientras que la vida media de actividad inhibitoria es de entre 20 y 30 horas debido a la contribución de los metabolitos activos. Menos de 2% del medicamento se recupera en orina tras la ingestión oral en dosis única.
Farmacodinamia: Los principales lípidos del organismo son: elcolesterol, los triglicéridos y los fosfolípidos. Estos lípidos se convierten en complejos macromoleculares hidrosolubles a nivel hepático e intestinal, con proteínas, denominadas apolipoproteínas. La elevación de las concentraciones plasmáticas de lipoproteínas, ya sea solas o combinadas, se denomina hiperlipoproteinemia. En ayunas los triglicéridos y el colesterol producido endógenamente, sontrasportados por lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), las cuales son ricas en triglicéridos. Otro tipo de lipoproteínas, como las de baja densidad o LDL son ricas en colesterol principalmente y otros lípidos. El colesterol se cataboliza por dos vías: a) mediante un mecanismo que involucra receptores de alta afinidad, suprimible por la producción endógena de colesterol, en donde dichosreceptores se encuentran en tejidos periféricos y principalmente en la superficie de los hepatocitos, y b) procesos que no dependen de receptores.
La atorvastatina es un inhibidor competitivo sintético reversible de la 3- hidroxi-3metilglutaril-coenzima A /HMG-CoA) reductasa, que es una enzima implicada en la biosíntesis del colesterol y limita la conversión de HMG-CoA a ácido mevalónico, lo queproduce una disminución marcada de los niveles plasmáticos de colesterol, propiedad común con todos los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. La inhibición de la formación de colesterol por inhibidores de la HMG-CoA reductasa, reduce los almacenamientos intracelulares de colesterol, lo cual es resultado de un mecanismo de autorregulación que incrementa el número de receptores de LDL, aumentando en...