Anestesicos Local
Páginas: 10 (2300 palabras)
Publicado: 18 de octubre de 2014
Anestésicos Locales
“No hay droga segura, solo dosis y concentraciones seguras…”
Historia:
El primer alcaloide descrito fue la cocaína, descubierta por los españoles cuando llegaron a América aunque ya los prehispánicos la tenían desde hace mucho antes a través del Té de Coca, el cual es usado por su valor estimulante: produce taquicardia y da calor, por eso lo usan para el frío en los andessuramericanos.
En el año 1855 Gaedicke, fue separado un alcaloide de la coca. En 1860 Nieman denominca cocaína al alcaloide de la coca. Bier, adminstra cocaína en el espacio subaracnoideo, se la administra él mismo, que es lo que conocemos como la primera anestesia espinal. En 1905 se sintetiza la Procaína y en 1943 se sintetiza Lidocaína, Mepivacaína y Bupivacaína, que son los más utilizadosactualmente.
Aquí tenemos los anestésicos locales, los años en que se sintetizaron y los años en que se introdujeron en la clínica. Muchos de estos medicamentos como la Etidocaína ya no se usan por los efectos secundarios que éstos producen.
Estructura Química
Los anestésicos locales son moléculas anfipáticas, tienen un extremo polar y uno no polar, unidos por una cadena de unión ointermedia que ayuda a clasificarla. Se clasifican en ésteres o amidas. Las cadenas de unión según según los nitrógenos, puentes y carbonos que contienen nos ayudan a clasificarlos.
El grupo hidrofílico está dado por aminas terciarias y cuaternarias derivadas del amonio. Los derivados del amonio son bases débiles. Son poco solubles, es preparada con una sal, como clorhidrato. Y bueno tenemos ahí (enla lámina) los puentes que dan con los carbonos y los nitrógenos para cada una de ellas. Tienen formas neutras en base y cargadas como cationes. La función es asociarse a los canales de Sodio e interrupción reversible de la actividad neuronal, de ahí el efecto de los anestésicos locales.
Aquí tenemos dos ejemplos de cómo cambian las moléculas de este extremo hidrofílico, lo que le dacaracterísticas a cada uno de ello que ya veremos.
La cadena intermedia debe tener un largo de 3-7 carbonos, menor a 3 carbonos no tiene actividad como anestésico local y mayor a 7 pierde potencia. Su función es la alineación del grupo amino, son una especie de correa que permite la asocación de las aminas hidrofílica con los canales de sodio y la lipofílica la mantiene dentro de la membrana. Lahidrofílica me permite el contacto con el agua y la lipofílica se asocia a la membrana celular, que es lo ejerce el efecto de sedación de los anestésicos locales.
La cadena intermedia pudiese existir sin la unión, siendo más citotóxicas. Según la termianción de éstas pueden ser ésteres o amidas. La unión determina el tipo y sitio de metabolismo de los anestésicos locales (AL)
EJ: La articaína tieneun enlace de tipo amida
En cuanto al grupo lipofílico, puede ser éster o amida. El éster viene derivado del ácdio benzoico, y de las amidas el precursor es la anilina. El grupo lipofílico es importante en el paso a través de la membrana celular. La liposolubilidad esta asociado a potencia, mayor solubilidad, mayor peso molecular, mayor tamaño menos velocidad de difusión.
Aquí están losanestésicos locales clasificados según el tipo de unión química. Las amidas son las más usadas en clínica. Tenemos como las más usadas la lidocaína y la bupivacaina. La ropivacaina es un excelente anestésico local pero no está disponible en el país (más de uso americano).
Quiralidad
Un carbono quiral es aquél cuya cuatro valencias están ocupadas por grupo químicos diferentes y con una orientaciónespecial determinada. Este átomo de carbono es asimétrico y se sustituye por un grupo quiral.
Supongamos que las áreas resaltadas son el grupo quiral de ambas manos, fíjense lo que pasa cuando se interponen, están en el mismo sentido, parecen las manos iguales, pero el reflejo ante el espejo no es igual por la orientación de la cadena, que en este caso sería el dedo pulgar.
Esto pasa para...
“No hay droga segura, solo dosis y concentraciones seguras…”
Historia:
El primer alcaloide descrito fue la cocaína, descubierta por los españoles cuando llegaron a América aunque ya los prehispánicos la tenían desde hace mucho antes a través del Té de Coca, el cual es usado por su valor estimulante: produce taquicardia y da calor, por eso lo usan para el frío en los andessuramericanos.
En el año 1855 Gaedicke, fue separado un alcaloide de la coca. En 1860 Nieman denominca cocaína al alcaloide de la coca. Bier, adminstra cocaína en el espacio subaracnoideo, se la administra él mismo, que es lo que conocemos como la primera anestesia espinal. En 1905 se sintetiza la Procaína y en 1943 se sintetiza Lidocaína, Mepivacaína y Bupivacaína, que son los más utilizadosactualmente.
Aquí tenemos los anestésicos locales, los años en que se sintetizaron y los años en que se introdujeron en la clínica. Muchos de estos medicamentos como la Etidocaína ya no se usan por los efectos secundarios que éstos producen.
Estructura Química
Los anestésicos locales son moléculas anfipáticas, tienen un extremo polar y uno no polar, unidos por una cadena de unión ointermedia que ayuda a clasificarla. Se clasifican en ésteres o amidas. Las cadenas de unión según según los nitrógenos, puentes y carbonos que contienen nos ayudan a clasificarlos.
El grupo hidrofílico está dado por aminas terciarias y cuaternarias derivadas del amonio. Los derivados del amonio son bases débiles. Son poco solubles, es preparada con una sal, como clorhidrato. Y bueno tenemos ahí (enla lámina) los puentes que dan con los carbonos y los nitrógenos para cada una de ellas. Tienen formas neutras en base y cargadas como cationes. La función es asociarse a los canales de Sodio e interrupción reversible de la actividad neuronal, de ahí el efecto de los anestésicos locales.
Aquí tenemos dos ejemplos de cómo cambian las moléculas de este extremo hidrofílico, lo que le dacaracterísticas a cada uno de ello que ya veremos.
La cadena intermedia debe tener un largo de 3-7 carbonos, menor a 3 carbonos no tiene actividad como anestésico local y mayor a 7 pierde potencia. Su función es la alineación del grupo amino, son una especie de correa que permite la asocación de las aminas hidrofílica con los canales de sodio y la lipofílica la mantiene dentro de la membrana. Lahidrofílica me permite el contacto con el agua y la lipofílica se asocia a la membrana celular, que es lo ejerce el efecto de sedación de los anestésicos locales.
La cadena intermedia pudiese existir sin la unión, siendo más citotóxicas. Según la termianción de éstas pueden ser ésteres o amidas. La unión determina el tipo y sitio de metabolismo de los anestésicos locales (AL)
EJ: La articaína tieneun enlace de tipo amida
En cuanto al grupo lipofílico, puede ser éster o amida. El éster viene derivado del ácdio benzoico, y de las amidas el precursor es la anilina. El grupo lipofílico es importante en el paso a través de la membrana celular. La liposolubilidad esta asociado a potencia, mayor solubilidad, mayor peso molecular, mayor tamaño menos velocidad de difusión.
Aquí están losanestésicos locales clasificados según el tipo de unión química. Las amidas son las más usadas en clínica. Tenemos como las más usadas la lidocaína y la bupivacaina. La ropivacaina es un excelente anestésico local pero no está disponible en el país (más de uso americano).
Quiralidad
Un carbono quiral es aquél cuya cuatro valencias están ocupadas por grupo químicos diferentes y con una orientaciónespecial determinada. Este átomo de carbono es asimétrico y se sustituye por un grupo quiral.
Supongamos que las áreas resaltadas son el grupo quiral de ambas manos, fíjense lo que pasa cuando se interponen, están en el mismo sentido, parecen las manos iguales, pero el reflejo ante el espejo no es igual por la orientación de la cadena, que en este caso sería el dedo pulgar.
Esto pasa para...
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