Anfetaminas

Las anfetaminas son un grupo de compuestos orgánicos del nitrógeno que pueden considerarse derivados del amoniaco. La amfetamina (C9H3CL), significa a (alfa), m(metil), f(fenil), et(etil), amina.
La precursora de la anfetamina es la efedrina y esta a su vez procede de la planta (Catha edulis) .
Sulfato de anfetamina.
Las anfetaminas son aminas simpatominérgicas o adrenérgicas, de fórmulaquímica estructural muy parecida a la adrenalina. En realidad, son sustancias derivadas de la beta-fenil-isopropil amina.
Las anfetaminas son estimulantes del sistema nervioso central. Su principal acción es sobre los sistemas neurotransmisores de dopamina y norefedrina, cuya producción aumenta. Las anfetaminas pueden favorecer la liberación de dopamina, bloquear la recaptación de dopamina, inhibirel almacenamiento de dopamina en las vesículas y la destrucción de dopamina por enzimas.
La anfetamina es la dl-alfa-metil-fenil-etilamina (C9H13N; Pm:135,20). Es un líquido de sabor agrio y quemante que se volatiliza lentamente a temperatura ambiente. Al exponerse al aire pasa a carbonato. Es ligeramente soluble en agua, con una reacción básica débil (pKa = 9,93). Es soluble en alcohol y éter.Al estado de sulfato se presenta en forma cristalina blanca. Del grupo general de las beta-fenil-etilaminas tienen acción estimulante a nivel del sistema nervioso central hidroxianfetamina, anfetamina y metanfetamina.
Por el metilo en el carbono alfa presentan isometría óptica. En general la dextrorrotación se acompaña de mayor potencia que la levorrotación.
Como todos los simpaticomiméticos deacción indirecta, son fenol o fenil-aminas, siendo el anillo bencénico imprescindible para la acción estimulante central. La ausencia de hidroxilos en posiciones 3 y 4 de este anillo aumenta la absorción oral en comparación con las catecolaminas. Aumenta también su liposolubilidad, por lo que atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.
La sustitución en el carbono alfa bloque la oxidaciónpor la monoamino-oxidasa mitocondrial, prolongando la duración de su acción; tampoco son inactivadas por las catecol-O-metil-transferasas extracelulares.
Sin embargo, la hidroxilación en el carbono beta da lugar a una disminución en la acción estimulante central.
Se han desarrollado gran número de compuestos derivados con acción anfetamínica, por ejemplo anorexígenos. En todos los casos se hallapresente el grupo fenilsopropilamina o feniletilamina, aunque más o menos enmascarado, por lo que han podido presentarse confusiones en la práctica.





***Catecolaminas (Adrenalina, Noradrenalina,Dopamina), Adrenérgico, Simpaticomimético***

1)
La norepinefrina (noradrenalina) activa la neurona postsináptica y después, la COMT (catecoloximetiltransferasa) transforma la norepinefrina ennormetanefrina. Además es recaptada por la neurona presináptica. Cuando se libera la Norepinefrina:
+Actúa sobre el receptor postsináptico.
+ Actúa sobre el receptor presináptico (ponen en marcha un mecanismo feed-back negativo y frena la liberación de nueva norepinefrina). La COMT degradaría la norepinefrina. La MAO (monoaminooxidasa) rompe la norepinefrina que se libera en las vesículaspresinápticas.
+ Cuando se libera hay más norepinefrina. Los inhibidores de MAO son los IMAO.
El torrente circulatorio lleva y hace ingresar a la neurona el aminoácido precursor Tirosina. Una enzima, la Tirosina-hidroxilasa transforma la Tirosina en DOPA. La dopa-descarboxilasa transforma la DOPA en Dopamina. Dentro las vesículas de almacenamiento la Dopamina-B-hidroxilasa transforma a la Dopamina enNoradrenalina*. Al unirse la Noradrenalina con su receptor en el botón postsináptico, provoca cambios en la permeabilidad de la membrana, favoreciendo intercambio más rápido de iones, iniciando un nuevo impulso eléctrico. La acción del neurotransmisor también podría inducir eventos intracelulares, activando segundos mensajeros que podrían activar incluso procesos de replicación proteica a...