Anillo Vaginal
UMSNH
Facultad de Medicina Dr. Ignacio
Chávez
ANILLO VAGINAL
Martínez Martínez Fátima
Dr. Arturo Rivera
Anillo vaginal
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada anillo vaginal contiene:
Etonogestrel...................... 11.7 mg
Etinilestradiol..................... 2.7 mg
Excipiente, c.b.p. 1 anillo vaginal.
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA
El etonogestrel es unprogestágeno derivado
de la 19-nortestosterona.
Se une con gran afinidad a los receptores de
progesterona en los órganos blanco.
El etinilestradiol es un estrógeno ampliamente
utilizado en los productos anticonceptivos.
Anillo vaginal
Anillo vaginal
EFICACIA:
Esto representa un índice de Pearl de 0.765
(IC 0.367-1.407).
Anillo vaginal
Los AOCs administrados oralmente
tienen:
Proteccióncontra el embarazo.
El ciclo es mas regular .
La menstruación es comúnmente
menos dolorosa.
El sangrado es más leve.
Reducir la aparición de deficiencia de
hierro.
Reducción del riesgo de cáncer de
Anillo vaginal
Se ha demostrado que los AOCs de
mayor concentración (0.05 mg de
EE):
reducen la incidencia de quistes de
ovario.
Enfermedad inflamatoria pélvica.
Enfermedad benigna de la mama.Embarazo ectópico.
Anillo vaginal
PATRON DE SANGRADO
Se compararon las características del sangrado
de NUVARING con las de un AOC que contiene
30 µg de EE/150 µg de LNG en más de 1,000
mujeres durante un año.
Anillo vaginal
Los resultados:
La incidencia de sangrado fue
significativamente mejor en las usuarias de
NUVARING.
La incidencia de manchado o sangrado
inesperado fuesignificativamente más baja
en las usuarias de NUVARING que en las
usuarias de AOC
PROPIEDADES
FARMACOCINETICAS:
Anillo vaginal
ABSORCION:
El etonogestrel que libera NUVARING se
absorbe rápidamente por la mucosa vaginal.
Aproximadamente 1 semana después de la
inserción, se alcanzan concentraciones séricas
máximas de etonogestrel de alrededor de
1,700 pg/ml.
Anillo vaginal
Las concentraciones séricaspresentan
pequeñas fluctuaciones y disminuyen
lentamente hasta alrededor de 1,400 pg/ml al
cabo de 3 semanas.
La biodisponibilidad absoluta es alrededor del
100%, la cual es más elevada que luego de la
administración por vía oral.
Anillo vaginal
DISTRIBUCIÓN:
El etonogestrel se une a la albúmina sérica y a
la globulina transportadora de hormonas
sexuales (SHBG).
El volumen dedistribución aparente de
etonogestrel es de 2.3 l/kg.
Anillo vaginal
METABOLISMO:
El etonogestrel se metaboliza por las vías
conocidas del metabolismo de esteroides.
La depuración aparente del suero es de
alrededor de 3.5 l/h.
No se observó interacción directa con la
administración simultánea de etinilestradiol.
Anillo vaginal
ELIMINACIÓN:
Los niveles séricos de etonogestrel
disminuyen en dosfases.
La fase de eliminación terminal se caracteriza
por una vida media de aproximadamente 29
horas.
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El etonogestrel y sus metabolitos se excretan en
una relación orina/bilis de alrededor de 1.7:1.
La vida media de excreción de metabolitos es
de alrededor de 6 días.
Anillo vaginal
ETINILESTRADIOL
ABSORCIÓN:
El etinilestradiol que libera NUVARING se
absorbe rápidamente porla mucosa vaginal.
Anillo vaginal
Aproximadamente 3 días después de la inserción, se
alcanzan concentraciones séricas máximas de
alrededor de 35 pg/ml y disminuyen a 18 pg/ml
después de 3 semanas.
La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente
del 56%, la cual es comparable a la administración
oral de etinilestradiol.
Anillo vaginal
DISTRIBUCIÓN:
El etinilestradiol se une en granmedida pero
inespecíficamente a la albúmina sérica.
Se determinó un volumen de distribución aparente
de alrededor de 15 l/kg.
Anillo vaginal
METABOLISMO:
El etinilestradiol se metaboliza principalmente
por hidroxilación aromática.
Pero se forma una gran variedad de
metabolitos hidroxilados y metilados.
Anillo vaginal
Éstos están presentes como metabolitos libres
y como...
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