anti colinergicos

SECCION II:
CAPITULO 8
DROGAS PARASIMPATICOLITICAS O ANTICOLINERGICAS.
Malgor - Valsecia
INTRODUCCION
Las drogas anticolinérgicas pueden ser divididas
de acuerdo con el tipo de receptor que bloquean,
en dos grandes grupos:
I.Bloqueadores muscarínicos: anticolinérgicos
postaganglionares o verdaderos parasimpaticolíticos.
II.Bloqueadores nicotínicos: que a su vez pueden serclasificados en dos subgrupos:
a)Anticolinérgicos ganglionares o ganglioplé-
jicos.
b)Anticolinérgicos neuromusculares o bloqueadores neuromusculares.
Las acciones específicas del parasimpático (PS)
son aquellas que surgen de la estimulación de los
receptores muscarínicos ubicados en la terminal
postganglionar neuroefectora. Por eso los agentes
antimuscarínicos, bloqueadores postganglionares,son los verdaderos agentes parasimpaticolíticos.
El prototipo es la atropina, droga antagonista
competitiva de la acetilcolina que es capaz de
desencadenar todas las acciones parasimpaticolí -
ticas, a través del bloqueo de los receptores muscarínicos del parasimpático.
Los agentes antimuscarínicos tienen poca acción
sobre los receptores nicotínicos del ganglio autó-
nomo y de la placaneuromuscular. Se requieren
dosis más grandes que las terapéuticas, de atropina, para producir algún bloqueo de estos receptores nicotínicos. Efectos un poco más evidentes
sobre estos receptores se obtienen con análogos
cuaternarios de la atropina. A los efectos prácticos, debe considerarse que los receptores nicotí -
nicos no son afectados en dosis terapéuticas de
los agentesantimuscarínicos.
En el SNC, la acetilcolina cumple como neurotransmisor importantísimas funciones. Se estima
que los receptores colinérgicos de la médula espinal son preferentemente de tipo nicotínico y los
del cerebro en zonas subcorticales y corticales,
de tipo nicotínico y muscarínico. La atropina y los
parasimpaticolíticos, pueden en general, atravesar
la barrera hematoencefálica, y bloquearlos receptores muscarínicos del encéfalo. De allí surgen los
agentes anticolinérgicos centrales, de mayor capacidad que la atropina para ingresar al SNC. Los
fármacos antiparkinsonianos anticolinérgicos centrales, que bloquean los receptores colinérgicos
de los núcleos de la base constituyen ejemplos de
drogas parasimpaticolíticas de acción central. En
este caso los compuestos terciariosatraviesan
mejor la barrera hematoencefálica.
En casos de intoxicación con drogas atropínicas y
afines, los efectos sobre el SNC son mixtos, observandose una estimulación al comienzo seguida
de una profunda depresión posterior. Posiblemente
las acciones observadas sean el producto del
bloqueo de los receptores muscarínicos y nicotí -
nicos, afectandose funciones importantes del
SNC.El conocimiento de la ubicación de los receptores
muscarínicos y las acciones fisiofarmacológicas
que se desencadenan por su activación constituyen un elemento fundamental para el estudio del
sistema colinérgico y su bloqueo. Como dijimos,
la atropina es la droga prototipo de los agentes
anticolinérgicos o parasimpaticolíticos existiendo
solo algunas diferencias de intensidad de efectosy farmacocinéticas. Existen además agentes parasimpaticolíticos selectivos como la pirenzepina
por ejemplo, que es capaz de bloquear selectivamente los receptores muscarínicos M1 de la célula parietal de la mucosa gástrica, e impedir la85
influencia parasimpática sobre la secreción de
ácido clorhídrico y pepsinógeno. La pirenzepina en
las dosis clínicas usadas, no bloquea o lo hace enforma insignificante, los otros receptores colinérgicos. El campo de los anticolinérgicos selectivos
tiene una importante proyección terapéutica futura,
en tal sentido son numerosas las investigaciones
que se llevan a cabo en la actualidad, tratando de
encontrar nuevos agentes anticolinérgicos selectivos útiles en la terapéutica, como ya se mencionara. Se ha podido determinar la...