antiemeticos

1. ANTAGONISTA DEL RECEPTOR 5HT-3
FARMACOCINETICA: son bien absorbidos y eficaz después de la administración oral, y todas se metabolizan en el hígado por varias isoenzimas (CPY1A2, CYP2D6,CYP3A4) luego se conjuga con glucuronido o sulfato,  
FARMACODINAMIA: antagonista muy potente y selectivos de 5HT3, localizado en las terminaciones vágales del tubo digestivo, la zona gatillo del áreapostrema y el centro del vomito del tronco cefálico actúa inhibiendo la producción de los estímulos emetogenos aferentes.
USOS E INDICACIONES: prevención y tratamiento de las náuseas y vomito inducido por la quimioterapia. Los 5-HT 3 antagonistas también están indicados en la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos inducida por la radiación a la porción alta del abdomen y también cuando esnecesario en las náuseas y vomito postoperatorio
EFECTOS ADVERSOS: estreñimiento o diarrea, dolor de cabeza y mareos, no producen sedación ni efectos extra piramidales. Son asociados a cambios en el electrocardiograma cambios, como la prolongación del PT y QTc y ciertas arritmias 
CONTRAINDICACIONES: hipersensibilidad
INTERACCIONES: consecuencias clínicas con otros fármacos que tambiénalarguen intervalo Q/T y/o arritmogenicos










ONDANSETRON



GRANISETRON





DOLASETRON



PALONOSETRON







2. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H1
CONTRAINDICACIONES: Nunca deben juntarse con alcohol los antihistamínicos de primera generación pues éstos potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcoholse aconseja NO conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen los fármacos de primera generación. Están contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinérgico, ya que producen palpitaciones y taquicardia.
Los de segunda generación, en cambio, no cruzan la barrerahematoencefálica y por lo tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.

FARMACOCINETICA: se absorben satisfactoriamente de las vías gastrointestinales después de ingerido en cuestión de 2 a 3 horas se alcanzan sus concentraciones máximas en plasma y los efectos regular duran de 4 a 6 horas. El fármaco se distribuye por todo el cuerpo incluido el SNC por la orina se excreta poco fármaco en suforma original y gran parte del fármaco aparece en la forma de metabolitos
USOS E INDICACIONES: son utilizados principalmente en la cinetosis y el vómito postoperatorio
FARMACODINAMIA: efectos depresores sobre el sistema nervioso central, los efectos anticolinérgicos inhiben la estimulación vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vértigo. Los efectos antimuscarinicos sonlos responsables de la sedación. Con la particularidad que se reducen progresivamente cuando el fármaco se administra repetidamente, desarrollándose tolerancia
EFECTOS ADVERSOS: sedación, somnolencia cansancio o letargia
INTERACCIONES: Sedación potenciada por: alcohol, no asociar.
Aumenta riesgo de "torsades de pointes" con: sultoprida, no asociar.
Depresión central aumentada por: depresoresSNC (sedantes, barbitúricos, benzodiacepinas, clonidina y similares, hipnóticos, derivados morfínicos, metadona, neurolépticos, ansiolíticos).
Aumento de efectos atropínicos con: atropina y sustancias atropínicas (antidepresores imipramínicos, antiparkinsonianos anticolinérgicos,
antiespasmódicos atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos).
Absorción reducida por: antidiarreicos,antiácidos, sales Al.
IM: no mezclar con otros fármacos.

MECLIZINA

DIMENHIDRINATO



PROMETAZINA



DIFENHIDRAMINA





3. ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR D2

1. FENOTIAZINAS

FARMACODINAMIA: También llamados neurolépticos, constituyen un grupo de medicamentos de naturaleza química muy heterogénea pero con mecanismo de acción común. Actúan fundamentalmente por bloqueo de los...