Antiemeticos
Páginas: 24 (5757 palabras)
Publicado: 19 de febrero de 2013
FARMACOS ANTIEMETICOS
La nausea y el vomito pueden ser manifestaciones de una amplia gama de transtornos, entre ellos, efectos adversos de fármacos; trastornos gastrointestinales o infecciones; embarazo entre otras. Se sabe que existe una “zona gatillo” o “centro de vómito”, el cual es una zona neuronal vagamente organizada dentro de la formación reticular ubicada en la porción lateral deltronco del encéfalo, que coordina el acto complejo del vómito a través de los pares craneales VIII y X y las redes neuronales en el núcleo del haz solitario que controla los centros respiratorio, salival y vaso motor.
Se ha identificado en el centro del vómito elevadas concentraciones de los receptores M1 muscarínicos, H1 de la histamina de la neurocinina 1 (NK1) y 5-HT3 de la serotonina.Existen cuatro fuentes importantes de impulsos aferentes hacia el centro del vómito:
1. La zona emetógena de quimiorreceptores o área postrema está localizada en el extremo caudal del cuarto ventrículo. Esta se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica pero esta accesible a los estímulos emetógenos provenientes de la circulación sanguínea o del líquido cefalorraquídeo.
2. El sistemavestibular es importante en la cinetosis a través del octavo par craneal. Tiene abundantes receptores M1 muscarínicos y H1 para la histamina.
3. Los nervios aferentes vagales y medulares del tubo digestivo son ricos en receptores 5-HT3. La irritación, radioterapia, distensión o gastroenteritis infecciosa aguda desencadena la liberación de serotonina de la mucosa y la activación de estosreceptores, los cuales estimulan los impulsos aferentes vagales al centro del vómito y la zona emetógena de quimiorreceptores.
4. El sistema nervioso central interviene en el vómito por transtornos psiquiátricos, estrés y el vómito anticipatorio previo a la quimioterapia del cáncer.
La identificación de los diferentes neurotransmisores que participan en el vómito ha permitido desarrollar un grupodiversos de fármacos antieméticos que tiene afinidad por diversos receptores. Este centro tiene propiedades quimiorreceptoras, básicamente regidas por las siguientes acciones neurotransmisoras: Dopaminérgica, Serotoninérgica, Histaminércica
CLASIFICACION DE ANTIEMETICOS-PERTENECEN A LOS SIGUIENTES GRUPOS:
* Bloqueantes de receptores D2: actúan en el Sistema Nervioso Central y son usadospara tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales. benzamidas (Metroclopramida), fenotiazinas (tietilperazina, clorpromazina,Perfenazina) y butirofenonas ( domperidona).
* Bloqueantes de receptores 5-HT3: Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales,pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos. No benzamidas (Ondansetrón,granisetrón y tropisetrón)
* Otros: esteroides corticales (metilprednisolona y dexametasona), benzodiazepinas (lorazepam) (El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un antagonista del 5HT3 enla prevención de la náusea postoperatoria y el vómito.) y cannabinoides sintéticos (nabilona y levonantrodol).
* Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo.
Ciclizina
Difenhidramina
Dimenhidrinato
Meclizina
Prometazina (Pentazine, Phenergan,Promacot)
* Anticolinergico:
Escopolamina.
BLOQUEANTES DOPAMINICOS:
BENZAMIDAS
Mecanismo de acción
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:
* Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).
* Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y...
La nausea y el vomito pueden ser manifestaciones de una amplia gama de transtornos, entre ellos, efectos adversos de fármacos; trastornos gastrointestinales o infecciones; embarazo entre otras. Se sabe que existe una “zona gatillo” o “centro de vómito”, el cual es una zona neuronal vagamente organizada dentro de la formación reticular ubicada en la porción lateral deltronco del encéfalo, que coordina el acto complejo del vómito a través de los pares craneales VIII y X y las redes neuronales en el núcleo del haz solitario que controla los centros respiratorio, salival y vaso motor.
Se ha identificado en el centro del vómito elevadas concentraciones de los receptores M1 muscarínicos, H1 de la histamina de la neurocinina 1 (NK1) y 5-HT3 de la serotonina.Existen cuatro fuentes importantes de impulsos aferentes hacia el centro del vómito:
1. La zona emetógena de quimiorreceptores o área postrema está localizada en el extremo caudal del cuarto ventrículo. Esta se encuentra fuera de la barrera hematoencefálica pero esta accesible a los estímulos emetógenos provenientes de la circulación sanguínea o del líquido cefalorraquídeo.
2. El sistemavestibular es importante en la cinetosis a través del octavo par craneal. Tiene abundantes receptores M1 muscarínicos y H1 para la histamina.
3. Los nervios aferentes vagales y medulares del tubo digestivo son ricos en receptores 5-HT3. La irritación, radioterapia, distensión o gastroenteritis infecciosa aguda desencadena la liberación de serotonina de la mucosa y la activación de estosreceptores, los cuales estimulan los impulsos aferentes vagales al centro del vómito y la zona emetógena de quimiorreceptores.
4. El sistema nervioso central interviene en el vómito por transtornos psiquiátricos, estrés y el vómito anticipatorio previo a la quimioterapia del cáncer.
La identificación de los diferentes neurotransmisores que participan en el vómito ha permitido desarrollar un grupodiversos de fármacos antieméticos que tiene afinidad por diversos receptores. Este centro tiene propiedades quimiorreceptoras, básicamente regidas por las siguientes acciones neurotransmisoras: Dopaminérgica, Serotoninérgica, Histaminércica
CLASIFICACION DE ANTIEMETICOS-PERTENECEN A LOS SIGUIENTES GRUPOS:
* Bloqueantes de receptores D2: actúan en el Sistema Nervioso Central y son usadospara tratar la náusea y vómitos asociados a enfermedad neoplástica, enfermedad de radiación, opioides, a las drogas citotóxicas y anestésicos generales. benzamidas (Metroclopramida), fenotiazinas (tietilperazina, clorpromazina,Perfenazina) y butirofenonas ( domperidona).
* Bloqueantes de receptores 5-HT3: Estos bloquean los receptores de la serotonina en el tracto del SNC y GI. Como tales,pueden ser usadas para tratar náuseas y vómitos post-operatorios y provocados por medicamentos. No benzamidas (Ondansetrón,granisetrón y tropisetrón)
* Otros: esteroides corticales (metilprednisolona y dexametasona), benzodiazepinas (lorazepam) (El Midazolam dado al inicio de la anestesia se ha demostrado en ensayos recientes para ser tan eficaz como el ondansetron, es un antagonista del 5HT3 enla prevención de la náusea postoperatoria y el vómito.) y cannabinoides sintéticos (nabilona y levonantrodol).
* Antihistamínicos (antagonistas del receptor de histamina H1), eficaces en muchas condiciones, incluyendo náuseas por vértigo y por desplazamiento y náuseas matutinas en el embarazo.
Ciclizina
Difenhidramina
Dimenhidrinato
Meclizina
Prometazina (Pentazine, Phenergan,Promacot)
* Anticolinergico:
Escopolamina.
BLOQUEANTES DOPAMINICOS:
BENZAMIDAS
Mecanismo de acción
La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:
* Antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apomorfina (vómito inducido).
* Antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y...
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