Antiespasticos

ANTIESPASTICOS
EL TÉRMINO ESPASTICIDAD SE APLICA, en forma global, a todas aquellas anomalías de la regulación del tono del músculo esquelético que resultan de lesiones a varios niveles delSNC. Un elemento clínico que se encuentra casi siempre en estas alteraciones es la hiperexcitabilidad de los llamados reflejos de estiramiento tónicos. Estos reflejos ocurren cuando un músculo esquelético seestira. Hay entonces una contracción refleja brusca, que puede llegar a ser dolorosa, y hace que el control muscular se deteriore.
No debemos confundir la espasticidad con los espasmos musculares. Ambos términos representan diferentes tipos de tono muscular aumentado que resultan de patologías diferentes. La espasticidad no es en sí una enfermedad, sino consecuencia de alteraciones como laesclerosis múltiple, enfermedades cerebrovasculares (hemorragias o embolias cerebrales), parálisis cerebral o lesiones traumáticas del cerebro o de la médula espinal. Por otra parte, los espasmos musculares significan un aumento involuntario de la tensión muscular, que resulta de alteraciones de tipo inflamatorio del músculo esquelético.
El tratamiento farmacológico de la espasticidad y de los espasmosmusculares es en la actualidad puramente sintomático, dado que es un cuadro que puede ocurrir en varias situaciones y obedecer a diferentes fisiopatologías.

CUADRO. Relajantes musculares.
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  | Uso clínico |
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Fármaco | Espasticidad | Espasmo muscular |
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RELAJANTES DE ACCIÓN CENTRAL | | |
Baclofén | X | |
Carisoprodol | | X |
Clorfenesina | | X |
Clorzosaxona || X |
Diazepam | X | |
Metaxalona | | X |
Metocarbamol | | X |
Orfenadrina | | X |
RELAJANTES DE ACCIÓN MUSCULAR | | |
Dantrolene | X |   |
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La espasticidad es uno de los componentes de daño neurológico llamados positivos, los cuales incluyen exceso de actividad motora involuntaria (tono, reacciones tendinosas, espasmos flexores, reflejos en masa, distonía, respuestareflejas anormales, etc.), en relación con los signos y síntomas negativos, como son la debilidad, parálisis, tendencia a la fatiga y pérdida del control fino de los movimientos.
En la actualidad sólo existe tratamiento farmacológico para los signos y síntomas positivos, a pesar de que los negativos son tan incapacitantes para el paciente como los primeros.
Los fármacos más eficaces con que se cuentapara el control de la espasticidad incluyen el baclofén, el diazepam y el dantrolene. En nuestro medio también se utiliza con frecuencia el metocarbamol solo (Robaxín®), o combinado con aspirina (Robaxisal®). Los dos primeros y el último actúan en el SNC, en particular a nivel del receptor del GABA, del cual hablamos en el capítulo V; y el tercero ejerce sus acciones directamente sobre el músculoesquelético.
EL BACLOFÉN
Es un pariente del GABA, diseñado originalmente como un derivado de éste capaz de cruzar la barrera hematoencefálica; este fármaco ha resultado un agonista relativamente selectivo del neurotransmisor. La respuesta electrofisiológica al baclofén es resistente a los antagonistas clásicos del GABA, la bicuculina y la picrotoxina, sugiriendo que sus acciones se hallanmediadas por receptores distintos a los del GABAA, y por lo tanto, con acciones independientes de los canales iónicos al cloro. A estos receptores insensibles a la bicuculina se les conoce como receptores GABAB.
El baclofén se emplea para reducir la frecuencia y severidad de los espasmos extensores y flexores y para disminuir la hipertonía muscular.
Se absorbe rápidamente por vía oral, con una vidamedia de entre tres y cuatro horas. Su administración sistémica se acompaña frecuentemente de efectos adversos, como somnolencia, mareo, debilidad, ataxia y estados confusionales (desorientación en el tiempo y en el espacio). La sobredósis puede producir crisis convulsivas, depresión respiratoria y coma. No se recomienda suspender bruscamente el tratamiento crónico con baclofén.
En los últimos...