Antiinflamatorio No Esteroideo

Antiinflamatorio no esteroideo



Comprimidos de ácido acetilsalicílico oaspirina, el prototipo de los antiinflamatorios no esteroideos, tanto por su mecanismo de acción, como por sus efectos colaterales.
Los antinflamatorios no esteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacosprincipalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducenlos síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa. Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero con importantes efectos secundarios.3 En oposición a loscorticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.
Los antiinflamatorios no esteroideos disponibles en el mercado inhiben la actividad tanto de la ciclooxigenasa-1 (COX-1)como a la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y, por lo tanto, la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Se piensa que es la inhibición de la COX-2 la que en parte conlleva a la acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética de los AINE, sin embargo, aquellos que simultáneamente inhiben a la COX-1 tienen la capacidad de causar hemorragias digestivas y úlceras, en especial
la aspirina. Por lo tanto, seenfatizan las ventajas de inhibidores selectivos para la COX-2.
El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como elpiroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de laciclooxigenasa. A partir del año 2012 en los consensos internacionales el paracetamol se excluye de los AINE's, por su poca/nula acción antiinflamatoria. Clasificación química
Con el advenimiento de los inhibidores de la ciclooxigenasa (Coxib) o inhibidores selectivos de la COX-2, la tendencia actual en las clasificaciones es a agruparlos según su capacidad —en una determinada concentración y utilizandométodos in vitro— de inhibir el 50% de la COX-2 en comparación con la concentración necesaria para inhibir el 50% de la COX-1. Las variaciones que se han visto en los datos reportados en los últimos años se relacionan con los diversos métodos experimentales de investigación utilizados para hallar resultados que ubiquen a un AINE en valores que indiquen su selectividad COX. De ahí que resumiendo todos losdatos obtenidos se ha intentado agrupar a los AINE según:
1. Equipotencia inhibidora de COX-2 versus COX-1
2. El porcentaje de inhibición de COX-1 cuando se inhibe el 80% de la COX-2, que correspondería
3. La concentración necesaria de un AINE para lograr efectos terapéuticos relevantes
Los AINE, entonces, se pueden agrupar de acuerdo con su mecanismo de acción en inhibidores no selectivos de laciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
De otras clasificaciones posibles para los AINE, quizás la más utilizada sea la que se basa en su estructura molecular. En función a la estructura química básica sobre la que se desarrolla cada fármaco, estos pueden ser:
Hasta el año 1998 se consideraba racional clasificar a los AINE según su estructura química. Aunque el Paracetamol notiene propiedades antiinflamatorias, y su acción analgésica se realizaría en el Sistema Nervioso Central (SNC), a diferencia de los AINE que actúan en el lugar de la inflamación - a nivel periférico - clásicamente se ha agrupado al Paracetamol, también llamado Acetaminofen, como un AINE. En la actualidad se considera que esto sólo tiene importancia en situaciones relacionadas a fenómenos...