BARBITURICOS

BARBITURICOS
 
Los barbitúricos son una familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico que actúan como sedantes del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación suave hasta anestesia total.
También son efectivos como ansiolíticos, como hipnóticos y como anticonvulsivos. Los barbitúricos también tienen efectos analgésicos, sin embargo, estos efectos sonalgo débiles, impidiendo que los barbitúricos sean utilizados en cirugía en ausencia de otros analgésicos.
Tienen un alto potencial de adicción, tanto física como psicológica. Los barbitúricos han sido reemplazados por las benzodiacepinas en la práctica médica de rutina, por ejemplo, en el tratamiento de la ansiedad y el insomnio, principalmente porque las benzodiacepinas son mucho menospeligrosas en sobredosis. Sin embargo, todavía se utilizan barbitúricos en la anestesia general, para la epilepsia y el suicidio asistido.
En forma endovenosa el pentotal ha sido el más utilizado para la inducción de la anestesia aunque en los últimos años está siendo desplazado por un anestésico intravenoso no barbitúrico, el propofol, de vida media más corta. También son utilizados comoanticonvulsivantes (fenobarbital, por ejemplo).

 
Mecanismo de Acción
 
Los barbitúricos tienen efecto depresor del sistema nervioso central que es dependiente de la dosis. Actúan uniéndose al receptor GABAA facilitando la neurotransmisión inhibidora. Se dividen de acuerdo a su vida media en:
Barbitúricos de vida media corta
Alobarbital
Butalbital
Ciclobarbital
Heptabarbital
Hexobarbital
PentobarbitalSecobarbital
Tiopental
Barbitúricos de vida media larga
Barbital
Mefobarbital
Metarbital
Fenobarbital
Primidona
 
 
 
 
Cuadro Clínico
 
Esta intoxicación afecta principalmente al sistema nervioso central y cardiovascular. Los efectos clínicos que frecuentemente se presentan son nistagmus, disartria, ataxia, somnolencia que puede progresar hasta el coma profundo y compromiso respiratorio que puedellegar a apnea. Masiva cristaluria ha sido descrita específicamente tras la intoxicación por Primidona Efectos menos frecuentes incluyen hipotensión, colapso cardiovascular (especialmente tras una inyección endovenosa) e hipotermia la cual puede agravar el coma. Ocasionalmente ocurre insuficiencia renal secundaria a hipotensión o rabdomiólisis. Se han descrito lesiones cutáneas de aspecto buloso ysignos neurológicos focales en intoxicaciones severas. El comienzo de los síntomas ocurre generalmente 1 a 2 horas después de la exposición y la co-ingesta de alcohol u otros depresores del SNC aumenta la toxicidad del medicamento.
 
 
 
 
 
Toxicocinética
-Absorción: se absorben rápidamente con una biodisponibilidad del 80%. El peak plasmático se observa aproxidamamente 6-8 horas postingestión.
-Distribución: se une en un 20%-60% a proteínas plasmáticas y su Vd es de 0,5-1,0 L/Kg.
-Metabolismo: hepático.
-Vida media: aproximadamente 80 horas. Se ha descrito que en lactantes el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 400 horas. En sobredosis el Fenobarbital puede llegar a tener una vida media de 4-7 días. Primidona es un profármaco de Fenobarbital con una vida media de3,3-12 horas.
-Eliminación: se excretan por la orina de forma inalterada y conjugados como glucurónido.
 
 
 
 
Dosis Tóxica
 
Dosis de 8 mg/Kg de Fenobarbital puede producir toxicidad. Se ha visto que adictos utilizan hasta 1000 mg/día. Concentraciones de Fenobarbital de 80 mcg/mL se asocian con depresión significativa del SNC. Concentraciones sobre 30-40 mcg/mL se asocian con letargia yataxia en individuos que no utilizan de forma crónica el medicamento. Las muertes por ingestas puras de Fenobarbital son raras, usualmente se deben a complicaciones secundarias a la alteración del estado mental, como trauma o neumonía aspirativa.
 
 
 
 
Laboratorio
 
-Medir niveles plasmáticos de Fenobarbital
-Primidona: niveles plasmáticos y de sus metabolitos activos Fenobarbital y PEMA...