BENZODIACEPINAS

Alumna: Helene LIÑÁN SANTOYO

I.

HISTORIA

• La primera BZD fuel el
clordiazepóxido, con propiedades
potentes como miorrelajantes,
sedante y anticonvulsivo.
Descubierta por el químico Leo
Sternbach en 1955, año en la
cual fue sintetizada y fue
comercializada a partir de 1960.
• Este fármaco fue seguido por
diacepam(1963) y oxacepam
(1965), y a la fecha existe en el
mercado alrededor de 50.II.

ESTRUCTURA

• Compuesta por un anillo
benceno (A) fusionado con
un anillo de diazepina de 7
miembros (B). Las BZD
importantes contienen un
sustitutivo 5-aril en el anillo C
( 5-aril – 1,4
benzodiacepina).
• Las diferentes sustituciones
en los radicales originan las
diferentes BZD.

FORMULAS ESTRUCTURALES DE VARIAS BZD
CLINICAMENTE SIGNIFICATIVAS

FORMULAS ESTRUCTURALES DE VARIAS BZDCLINICAMENTE SIGNIFICATIVAS

Clonazepam

III. CLASIFICACIÓN DE BZD
CLASE SEGÚN TVM

MIEMBROS

TVM (HRS)

MUY CORTA

TRIAZOLAM
MIDAZOLAM
BENTAZEPAM

2–6
2–6
1–4

ALPRAZOLAM
LORAZEPAM
OXAZEPAM
TEMAZEPAM
ESTAZOLAM
CLOBAZAM
BROMAZEPAM
CLONAZEPAM
LORMETAZEPAM
NITRAZEPAM

6 – 20
9 -22
6 – 24
5 – 20
10 – 24
20
20 – 32
18 – 28
11 – 16
23 - 29

CORTA

III. CLASIFICACIÓN DE BZD
CLORDIAZEPÓXIDO
INTERMEDIA
DIAZEPAMKETAZOLAM
LARGA
MUY LARGA

7 – 46
14 – 90
30 - 100

CLORAZEPATO
HALOZEPAM
PRAZEPAM

30 – 200
30 – 200
30 – 200

FLURAZEPAM
FLUNITRAZEPAM

90 – 200
90 - 200

IV.

MECANISMO DE ACCIÓN

• LOS RECEPTORES GABA
Ácido gamma aminobutírico es el
neurotransmisor inhibitorio más importante del
SNC, es decir que le comunica a las neuronas
que disminuyan la velocidad o que dejen de
transmitir. Como aprox. el40% de las millones
de neuronas responden al GABA, esto significa
que el GABA tiene un efecto general
tranquilizante en el cerebro; de cierta forma, es
el hipnótico y tranquilizante natural.

V.

FARMACOCINÉTICA

1. ABSORCIÓN Y DISTRIBUCIÓN
Todas las BZD se absorben por completo, con
excepción del clorazepato. Algunas BZD
llegan a la circulación general sólo en forma
de metabolitos activos.
LasBZD y sus metabolitos activos se fijan a
proteínas plasmáticas, que se relaciona con su
solubilidad en lípidos.
Las BZD atraviesan con facilidad la BHE
alcanzando concentración en el LCR similares
a las plasmáticas.

V.

FARMACOCINÉTICA

2. METABOLISMO
Las BZD se metabolizan principalmente a nivel hepático
y la mayoría se biotransforman por oxidación (fase I del
metabolismo). Una proporción menorde BZD, que
incluyen el lorazepam, el temazepam y el lormetazepam
se biotransforman por conjugación hacia glucuronidos,
sulfatos y sustancias acetiladas inactivas (fase II del
metabolismo).
El tipo de mecanismo por el que cada BZD es
metabolizada es significativo en el momento de su
prescripción a determinados grupos de pacientes. Las
BZD metabolizadas por conjugación (fase II) son mejortoleradas en pacientes con afectación de la función
hepática.

V.

FARMACOCINÉTICA

3. EXCRECIÓN
Las BZD se excretan por vía urinaria. Se
considera que entre un 60% y 80% de las dosis
se eliminan en forma de metabolitos inactivos
oxidados o conjugados, mientras que un 1% se
excreta de forma no metabolizada. Un 10% de
la dosis administrada se excreta por las heces.
La excreción biliar no essignificativa en seres
humanos.

VI. EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
1. SNC (acción depresora
neuronal)
 Acción ansiolítica.
 Acción hipnótica.
 Relajación muscular.
 Amnesia anterógrada.
 Acción anticonvulsiva.

VI. EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
2. CV
Los efectos CV son
leves, pero pueden
producir hipotensión, si
se administra
rápidamente por vía EV.
También pueden
provocar un aumento de
la FC y disminución del
GC.VI. EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
3. APARATO
RESPIRATORIO
Dosis altas deprimen
levemente la ventilación
alveolar y causan acidosis
respiratoria.
La depresión del centro
respiratorio puede llegar al
extremo de producir apnea
si se administra por vía EV
o cuando se dan con
opioides.

VI. EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
4. MÚSCULO ESTRIADO
Las BZD se utilizan como
relajantes musculares,
aunque no se ha podido...