Benzodiacepinas

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Las benzodiazepinas
Breve historia

Randal en 1957 encontró un compuesto con propiedades potentes como miorrelajante, sedante y anticonvulsivo. Este descubrimiento fue fortuito. El compuesto fue el clordiazepóxido que se comercializó en 1960 (librium).

Tres años más tarde se distribuyó el diazepam (valium). Desde entonces la cifra de compuestos sintetizados supera fácilmente los 2.000 y enel mercado se hallan alrededor de 40.

El diazepam fue el fármaco más prescrito en el mundo durante un tiempo. Las benzodiazepinas están íntimamente relacionadas con el estrés psíquico y social, de ahí que la mayoría de las recetas son dadas por médicos diferentes a los psiquíatras.

Definicion
Las benzodiazepinas (también llamadas “benzos”) son tranquilizantes menores. A través de su acciónse enlentece la actividad del sistema nervioso central, es decir, se enlentecen o retardan los mensajes que entran y salen del cerebro hacia todo el resto del organismo, incluyendo las respuestas físicas, mentales y emocionales. Así como el alcohol y los opiáceos, las benzos son  drogas depresoras del sistema nervioso central.
Son producidas a través de procesos de síntesis química. El grupo delas benzos está integrado por mas de 24 drogas diferentes,  cada una de las cuales  tiene un nombre químico o genérico. Por ejemplo, son benzodiazepinas el Diazepam, Valium, Nitrazepam, Temazepam, Ativan, o el Flunitrazepam (Rohypnol en su nombre comercial).

Estructura química

Son sustancias liposolubles. Poseen un núcleo químico común, con los átomos de nitrógeno en las posiciones 1 y 4 delanillo B (1, 4- benzodiazepinas). Son tres anillos: A-B-C. Las benzodiazepinas con actividad farmacológica, tienen sus modificaciones básicamente en el anillo B.

Farmacocinética

La farmacocinética es esencial para prescribir estos fármacos y seleccionar uno de ellos.

Absorción. Se absorben oralmente en forma fácil; por ser liposoluble la absorción por vía intramuscular es errática (aexcepción del loracepam). La administración intravenosa requiere que se haga lentamente, en casos de urgencia, valorando el riesgo de depresión respiratoria.

Distribución. Circulan por sangre unidas a las proteínas plasmáticas entre 85 y 100%, atraviesan la barrera placentaria y la excretan por leche materna.
Metabolismo

Es hepático. Es importante saber que la mayoría de las benzodiazepinastienen metabolitos activos y la vida media de estos puede ser el doble de la sustancia de origen. La vida media se utiliza como criterio de elección y clasificación.

Benzodiazepinas de acción larga: (más de 24 horas). Diazepam (Valium). Bromacepam, (Lexotan), etc.

Benzodiazepinas de acción intermedia: (más o menos 10 horas). Loracepam (Ativan). Alprazolam (Xanax), etc.

Benzodiazepinasde acción corta: (menos de 5 horas). Triazolam (Somese). Midazolam (Dormicum), etc.

La excreción es renal básicamente, un porcentaje pequeño se excreta por bilis.

Farmacodinámica.
Son cuatro los efectos básicos: ansiolítico, anticonvulsivo, miorrelajante y sedante-hipnótico.

Mecanismo de acción. La acción principal de la benzodiacepina está relacionada con el GABA. El GABA es elprincipal neurotransmisor inhibidor del sistema nervioso central.

Las benzodiazepinas se fijan en lugares específicos de los receptores GABA y provocan un aumento de la afinidad del receptor GABA por su neurotransmisor GABA. Esto conlleva al paso de los iones de cloro a la neurona.

Se sabe que hay dos subtipos de receptores de las benzodiazepinas en el sistema nervioso central (también llamadosreceptores W). Receptor BZ1 (W1) y BZ2 (W2). Receptores BZ1 posiblemente más implicados con el sueño y receptores W2 con la cognición, memoria y control motor.

Existen sustancias no benzodiacepínicas, utilizadas como hipnóticos.

Zolpidem (Stilnox). Es un medicamento que actúa en el complejo GABA- benzodiazepinas, sin ser benzodiacepinay tiene mayor afinidad sobre el receptor BZ1, haciendo...
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