Biofarmacia Y Farmacocinetica

Biofarmacia y
Farmacocinética
Básica

Antonio Mª Rabasco Álvarez

Biofarmacia y Farmacocinética Básica

a Biofarmacia estudia la influencia de la formulación y la técnica
de elaboración de un medicamento sobre su actividad terapéutica. En ella se consideran los efectos de la forma de dosificación sobre la respuesta biológica y los factores que pueden afectar al principio activo y a laforma farmacéutica que lo incluye.

L

La Farmacocinética explica la permanencia del fármaco en el organismo, cuantificando todos los procesos que se producen.
El interés básico del estudio de estas materias se basa en determinar las dosis más adecuadas y el intervalo de administración en formas farmacéuticas de biodisponibilidad óptima. Por otra parte, permite predecir y calcular laconcentración de los fármacos en diferentes
órganos, con el fin de instaurar un régimen terapéutico óptimo.
El conjunto de procesos que caracterizan la evolución temporal de
un medicamento, tras ser administrado a un organismo, en determinadas condiciones y bajo una vía de administración específica, se
denomina LADME.
El acrónimo LADME está formado por las iniciales de las cinco etapas que puedenllegar a producirse durante el tránsito del medicamento por el organismo: liberación, absorción, distribución, metabolización y excreción. Globalmente, la metabolización y excreción
pueden agruparse bajo el término eliminación y, junto con la distribución, reciben la denominación de disposición (Figura 1).

LIBERACIÓN
Constituye la “salida” del fármaco de la forma farmacéutica que lo
transporta.Por lo general, implica la disolución del fármaco en algún
medio corporal. Mediante la aplicación de procesos farmacotécnicos
adecuados se puede conseguir modular la velocidad de liberación,
pudiéndose liberar rápidamente o, de forma alternativa, efectuarse
de un modo mucho más lento.
Entre los factores que influyen en la velocidad de liberación pueden citarse (Tabla I):
Tamaño de partículadel fármaco. Para una misma cantidad, un
menor tamaño de partícula dará lugar a un aumento de la superficie
de contacto entre el fármaco no disuelto y el medio de disolución y,
29

O

N

C

E

P

Concentración plasmática (mg/ml)

C

T

O

S

G

E

N

E

R

A

L

E

S

E

N

F

A

R

M

A

C

O

L

O

G

Í

A

6,0FORMULACION A
4,0

FORMULACION B
2,0

0 1/2 1 2 3 4

6

8

10

12

14

16

20

Tiempo (h)
Figura 1. Curvas de concentración-tiempo para cantidades iguales de fármaco y formulaciones diferentes
en administración oral. (Cortesía de D.I. Chodos and A.R. Di Santo, Fuente interna).

por tanto, a una mayor velocidad de disolución. Por ello, en el caso
de los fármacos muy poco solublesen agua, como por ejemplo griseofulvina, es habitual utilizar polvo micronizado con el fin de conseguir incrementar su velocidad de disolución.
Pero no todo son ventajas: al disminuir el tamaño de partícula, aumentará su reactividad y, por tanto, la posibilidad de degradación si el
fármaco es inestable en el medio gástrico o provocar efectos indeseables locales, si se trata de productosirritantes (Figura 2).
Solubilidad del fármaco: por regla general, los fármacos suelen
ser ácidos o bases débiles. Por ello, su solubilidad varía enormemente en función del pH del medio donde se encuentren.
Así, los fármacos básicos se disuelven mucho más fácilmente en un
medio ácido, como el gástrico, mientras que los ácidos lo hacen preferentemente en medio alcalino. De este modo, pequeñasmodificaciones del pH del medio de disolución pueden hacer variar la solubili30

I

O

F

A

R

M

A

C

I

A

F

Y

A

R

M

A

C

O

C

I

N

É

T

I

C

A

B

Á

S

I

C

A

Griseofulvina micronizada 500 mg
Griseofulvina ultramicronizada 250 mg
Griseofulvina ultramicronizada 500 mg

1,0

mg/ml

B

0,5

0

2

4

6

8...