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Fármacos colinérgicos y Anticolinérgicos
Fármacos Colinérgicos,
Agonistas colinérgicos
Tipos:
directos: - activan receptores
indirectos: - inhiben destrucción de acetilcolina (inhibidores dela acetilcolinesterasa)
Espectro de acción
Receptores muscarínicos
Receptores nicotínicos
Agonistas de receptores muscarínicos
Agonistas nicotínicos
ganglios
unión neuromuscular nicotinitaAgonistas de acción directa
Esteres de colina:
Acetilcolina
Metacolina
Betanecol
Alcaloides:
Muscarina
Pilocarpina
Arecolina

Efectos cardiovasculares de agonistas muscarínicos
Efectos directosen corazón
disminuye velocidad de conducción SA y AV
disminuye fuerza de contracción de atrio
Reduce resistencia vascular - debido a una activación de receptores en endotelio
Efectos se modificanpor reflejos compensatorios
Efectos gastrointestinales muscarínicos
Secreción aumentada
Glándulas gástricas
Glándulas salivares
Motilidad aumentada

Efectos Muscarínicos en Sistema NerviosoCentral
Esteres no penetran; los alcaloides si
Cerebro - receptores muscarínicos
Médula espinal – receptores nicotínicos
Convulsiones en sobredosis
Presenta principalmente efectos colinérgicosFármacos de acción indirecta
Inhibidores de acetilcolinesterasa
Aumenta concentración de acetilcolina en: ganglio, receptores post sinápticos o muscarínicos y en placa motora
Amplifican el efecto deacetilcolina endógena

Inhibidores de Colinesterasas
Inhibidores reversibles
Edrofonio
Fisostigmina
Neostigmina
Piridostigmina
Demecario
Ambenonio
Tacrina
Inhibidores reversibles de segundageneración
Donepezilo
Rivastigmina
Galantamina
Metrifonato*

Usos clínicos de los inhibidores de Colinesterasas
Estimulación de actividad digestiva
Estimulación de actividad urinariaTratamiento de glaucoma
Tratamiento de Alzheimer
Trastornos gastrointestinales:
Megacolon, vagotomía, íleo paralítico. El carbacol, betanecol o anticolinesterásicos. Aumentan el tono, peristaltismo y...