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ARIPIPRAZOL
Nombre Comercial y presentaciones: ABILIFY® (Bristol Myers Squibb)
5 mg 28 comprimidos
10 mg 28 comprimido
15 mg 28 comprimidos

Condiciones de dispensación: En pacientes mayores de 75 años, visado de inspección (prescripción
inicial por psiquiatra, neurólogo o médico general).
En pacientes menores de 75 años, receta médica.

INDICACIONES APROBADAS
Tratamiento dela esquizofrenia.
MECANISMO DE ACCIÓN
Aripiprazol (ARI) es un derivado de quinolina cuyo mecanismo de acción, como el de otros fármacos antipsicóticos, es desconocido. Se ha propuesto que la eficacia de ARI en esquizofrenia está mediada a través de una combinación agonista parcial de los receptores D2 de la dopamina y 5HT1a de la serotonina y antagonista de los receptores 5HT2a de laserotonina.
FARMACOCINÉTICA
posee una biodisponibilidad de 87% tras administración oral. El pico plasmático se alcanza a las 3-5 horas de tomar la dosis. Se une a proteínas plasmáticas en más de un 99%, sobre todo a albúmina. ARI se metaboliza extensamente en el hígado por deshidrogenación, hidroxilación y N-dealquilación, catalizadas a través de los enzimas CYP3A4 y CYP2D6.
Dehidro-aripiprazol es elprincipal metabolito activo. La semivida de eliminación es de aproximadamente 75 horas para metabolizadores rápidos del CYP2D6 y de 146 horas para metabolizadores lentos. Se elimina aproximadamente un 27% por orina y un 60% en heces.



POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

La dosis recomendada de inicio y mantenimiento es de 15 mg/día, administrada como una única dosis diaria con o sinalimentos.

No se ha demostrado un aumento de la eficacia con dosis mayores a la dosis diaria recomendada de 15 mg, aunque algunos pacientes podrían beneficiarse de dosis mayores. Considerando su semivida de eliminación, se recomienda realizar los ajustes de dosis en intervalos no inferiores a dos semanas. La dosis máxima diaria no deberá exceder 30 mg/día.
Niños y adolescentes: no se haestudiado en pacientes menores de 18 años.
Pacientes con insuficiencia hepática: no es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. En pacientes con insuficiencia hepática grave, los datos disponibles son insuficientes para establecer recomendaciones. En estos pacientes debe ajustarse la dosis cuidadosamente y se utilizará la dosis máxima de 30 mg/día conprecaución.
Efecto adverso
Según la revisión Cochrane los efectos adversos clínicamente importantes observados son (7):
• Ansiedad: no hubo diferencias significativas frente a placebo, antipsicóticos típicos ni atípicos.
• Síntomas extrapiramidales específicos: no hubo diferencias significativas en síntomas extrapiramidales informados entre ARI, antipsicóticos típicos y atípicos y placebo. Lanecesidad de medicación antiparkinsoniana fue menor para
ARI frente a antipsicóticos típicos (4 ECA; RR 0.45 IC 0.33 a 0.60; NNT 4 IC 3 a 5). No se puede descartar que con estudios mayores se puedan ver diferencias estadísticas en acatisia frente a antipsicóticos típicos.
• Insomnio: Ocurrió con frecuencia (24-35%), sin diferencias frente a placebo y antipsicóticos atípicos (datosheterogéneos), y con mayor frecuencia que con los antipsicóticos típicos (RR 2.23 IC 1.57 a 3.18; NND 4 IC 3 a 9).
• Aumento de peso >7%: No hay diferencias significativas, aunque más pacientes aumentan el peso con ARI. Frente a
atípicos los resultados son heterogéneos, en un ensayo el aumento de peso fue superior con olanzapina frente a ARI.
• Incremento intervalo QTc: No hubo diferencias entre ARI yplacebo aunque las desviaciones estándar son muy grandes. El cambio medio fue inferior con ARI frente a risperidona.
• Prolactina: ARI provoca menor aumento que placebo y risperidona aunque la comparativa frente a risperidona no es un análisis por intención de tratar.
• Los niveles de colesterol, glucosa, LDL y HbA1c fueron similares a placebo.

Aripiprazol

Nombre (IUPAC) sistemático...