Convivent

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
SOLUCIÓN: Monodosis para nebulizar.
Cada ampolleta contiene:
Bromuro de ipratropio
monohidratado equivalente a 0.500 mg
de bromuro de ipratropio
Sulfato de salbutamol equivalente a 2.5 mg
de salbutamol
Vehículo, c.b.p. 2.5 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Broncodilatador. COMBIVENT* está indicado para eltratamiento y profilaxis del broncospasmo reversible, de moderado a severo, que acompaña a la enfermedad pulmonar obstructiva crónica con o sin enfisema pulmonar y al asma bronquial, en pacientes que requieran de la administración de más de un broncodilatador.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El bromuro de ipratropio, tras ser inhalado por vía oral, se distribuye rápidamente a las vías respiratorias ysufre una mínima absorción hacia la circulación sistémica; a los pocos minutos de su administración se obtienen bajas concentraciones plasmáticas. Se calcula que la biodisponibilidad sistémica, tras la inhalación oral, equivale aproximadamente a menos de 10% de la dosis administrada. Se une en escasa proporción a las proteínas plasmáticas (menos de 20% de la dosis administrada) y a la a-1glucoproteína ácida. No atraviesa la barrera hematoencefálica.
En humanos, tras la inhalación los niveles plasmáticos son un tanto semejantes a los registrados cuando el fármaco es administrado por vía oral, siendo apenas cuantificables. La correlación entre los registros obtenidos tras la administración por cualquiera de estas vías, es debida a la cantidad que se deglute cuando el fármaco es inhalado.Después de la administración de una dosis de 200 mcg, se depositan en el tejido pulmonar alrededor de 8.5 mcg.
La vida media de eliminación del fármaco y sus metabo­litos es aproximadamente de 3.6 horas, como se determinó en un estudio con principio activo radiomarcado. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 1.6 horas, como se determinó después de la administraciónintravenosa.
El sulfato de salbutamol, uno de los principios activos de COMBIVENT* Solución para nebulizar, es un agente, ß2-adrenérgico, el cual actúa sobre el músculo liso bronquial, dando como resultado una relajación del mismo. El salbutamol relaja todo el músculo liso a partir de la tráquea hasta los bronquiolos terminales y protege contra todos los agentes broncoconstrictores.
El sulfato desalbutamol se absorbe rápida y completamente después de la administración por vía inhalatoria oral. Se distribuye rápidamente y se registran concentraciones plasmáticas máximas dentro de las 3 horas siguientes a su administración. El salbutamol atraviesa la barrera hematoencefálica, alcanzando concentraciones aproximadamente de 5% respecto a las concentraciones plasmáticas.
Se elimina inalterado através de la orina después de 24 horas de su administración; su vida media de eliminación es de aproximadamente 4 horas.
El bromuro de ipratropio, uno de los principios activos de COMBIVENT* Solución para nebulizar, es una amina cuaternaria con propiedades anticolinérgicas (parasimpaticolíticas). Es un fármaco que inhibe los reflejos vagales a nivel de la musculatura lisa bronquial, antagonizandola acción de la acetilcolina a nivel de los receptores colinérgicos, el agente transmisor del nervio vago. Los anticolinérgicos previene el incremento de la concentración intracelular de la guanosina monofosfato cíclica (GMP cíclica) causada por la interacción de acetilcolina con el receptor muscarínico del músculo liso bronquial.
La broncodilatación obtenida tras la inhalación de bromuro deipratropio es debida fundamentalmente a una acción local específicamente en el pulmón y no por un efecto sistémico. En estudios llevados a cabo en pacientes con broncospasmo (bronquitis crónica y enfisema), se han logrado a los 15 minutos de su administración aumentos mayores de 15% en el volumen de espiración forzada en un segundo (VEF1) y en el flujo espirato­rio forzado (FEF25-75%). La acción...